葫芦素B，6199-67-3;自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

葫芦素 B 通过上调 PTEN 抑制神经母细胞瘤细胞增殖。[Pubmed：25487942]

Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2014;18(21):3297-303.

葫芦素属于一类高度氧化的四环三萜类化合物。最近的研究表明，使用葫芦素可以抑制癌细胞的进展。然而，葫芦素-B 在神经母细胞瘤细胞中的生物学作用仍未得到探索。
方法和结果：
采用MTT和BrdU（溴脱氧尿苷）掺入试验测定葫芦素-B的抗增殖作用。实时荧光定量PCR和Western blot检测细胞周期调节因子的表达。使用小干扰 RNA （siRNA） 沉默 PTEN（磷酸酶和张力蛋白同源基因）的表达。我们发现葫芦素-B 抑制了 SHSY5Y 细胞中细胞周期调节因子的生长并调节了细胞周期调节因子的表达。在分子水平上，我们发现葫芦素-B通过上调PTEN来抑制AKT信号激活。事实上，使用 siRNA 寡核苷酸的 PTEN 缺乏症削弱了葫芦素 B 的抗增殖作用。
结论：
这些结果为一种可能有助于葫芦素-B 在神经母细胞瘤中的抗肿瘤作用的机制提供了证据。

通过 Gα13/RhoA/PKA 通路激活 VASP 介导葫芦素 B 诱导的肌动蛋白聚集和丝切蛋白-肌动蛋白杆形成。[Pubmed：24691407]

PLoS 一。2014年4月1日;9（4）：e93547。

葫芦素 B （CuB） 是葫芦素三萜类化合物的一种有效的抗肿瘤剂，可诱导肌动蛋白细胞骨架的快速破坏和抑制癌变的异常细胞周期。然而，这种抗癌作用的潜在分子机制仍未完全了解。
方法和结果：
在这项研究中，我们发现 CuB 处理在黑色素瘤细胞中形成高度有序的丝切蛋白-肌动蛋白杆之前，迅速诱导血管扩张剂刺激的磷蛋白 （VASP） 磷酸化（即激活），并产生 VASP 团块，这些团块与无定形肌动蛋白聚集体共定位。使用 PKA 特异性抑制剂 H89 敲低 VASP 或抑制 VASP 激活可抑制 CuB 诱导的 VASP 激活、肌动蛋白聚集和丝切蛋白-肌动蛋白杆形成。VASP激活是由cAMP非依赖性PKA激活介导的，因为CuB降低了cAMP的水平，而腺苷酸环化酶抑制剂MDL12330A对VASP激活的影响较弱。敲低 Gα13 或 RhoA 不仅抑制了 VASP 激活，而且改善了 CuB 诱导的肌动蛋白聚集并消除了丝切蛋白-肌动蛋白杆的形成。
结论：
我们的研究共同强调，CuB诱导的肌动蛋白聚集和cofilin-actin杆形成是通过Gα13/RhoA/PKA/VASP通路介导的。

葫芦素 B 抑制缺氧诱导因子-1α 的翻译表达。[Pubmed：24333213]

欧洲药理学杂志。2014 1 月 15;723：46-54.

葫芦素 B 是从 Trichosanthes kirilowii Maximowicz 中分离得到的三萜类化合物，因其抗肿瘤活性而被东方医学使用。然而，葫芦素B抑制肿瘤生长的机制尚不完全清楚。
方法和结果：
我们在这里证明了葫芦素 B 对缺氧诱导因子-1 （HIF-1） 活化的影响。葫芦素 B 对各种人癌细胞系中缺氧诱导的 HIF-1 激活具有有效的抑制活性。该化合物剂量依赖性地显著降低了缺氧诱导的HIF-1α蛋白积累，而不影响HIF-1β的表达。进一步分析发现，葫芦素B抑制HIF-1α蛋白合成，不影响HIF-1α mRNA的表达水平和HIF-1α蛋白的降解。相反，我们发现葫芦素 B 抑制 HIF-1α 积累与哺乳动物雷帕霉素靶标 （mTOR） 及其效应子核糖体蛋白 S6 激酶 （p70S6K） 和真核起始因子 4E 结合蛋白-1 （4E-BP1） 和细胞外信号调节激酶-1/2 （ERK1/2） 的强烈去磷酸化相关，该途径已知在翻译水平上调节 HIF-1α 表达。葫芦素 B 还激活了 Akt，这是已建立的 mTOR 抑制剂在许多肿瘤细胞中表现出的机制特征。此外，葫芦素B可防止缺氧诱导的HIF-1靶基因表达，抑制肿瘤细胞的侵袭性。体内研究进一步证实了葫芦素 B 对 HIF-1α 蛋白表达的抑制作用，导致异种移植肿瘤模型中 HeLa 细胞生长减少。
结论：
葫芦素B是HIF-1的有效抑制剂，为其抗癌活性机制提供了新的视角。

葫芦素 B 显着抑制生长并迅速影响多形性胶质母细胞瘤的细胞骨架。[Pubmed： 18561312]

国际癌症杂志。2008年9月15日;123(6):1364-75.

细胞系：U87、T98G、U118、U343 和 U373 细胞
浓度：0~1 μM
孵育时间：48 小时
方法：
对于增殖测量，将细胞放入 96 孔板中，并根据方案通过 MTT 测定在不同时间测量细胞生长。