巴多索隆

生物活性

体外研究：Bardoxolone 作用于小鼠巨噬细胞，对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性，其IC50 为0.1 nM 。Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4细胞的生存能力，其IC50分别为 0.4，0.4，和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达，抑制ERK1 / 2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，这有助于诱导细胞凋亡。Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。

体内研究：Bardoxolone(60 mg/kg)体内用药，可减少肺肿瘤的数量，大小和降低严重程度。 Bardoxolone还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应，诱导脾脏HO-1蛋白表达，对抗致死剂量的LPS保护小鼠。

实验参考

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chin MP, et al. J Card Fail. Risk factors for heart failure in patients with type 2 diabetes mellitus and stage 4 chronic kidney disease treated with bardoxolone methyl.

[2] Chin MP, et al. Am J Nephrol. Mechanisms contributing to adverse cardiovascular events in patients with type 2 diabetes mellitus and stage 4 chronic kidney disease treated with bardoxolone methyl.

[3] de Zeeuw D, et al. N Engl J Med. Bardoxolone methyl in type 2 diabetes and stage 4 chronic kidney disease.