盐酸雷洛昔芬

生物活性Raloxifene(LY156758,Keoxifene)HCl是一种口服活性的选择性estrogenreceptor雌性激素受体调节剂(SERM)，抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50为5.7nM。靶点TargetValueER(Cell-freeassay)5.7nM体外研究Raloxifene被证明具是有效的，非竞争性的人肝脏醛脱氢酶催化酞嗪，香草醛，和尼古丁-δ'(5')-亚胺离子氧化的抑制剂，Ki值分别是0.87nM,1.2nMand1.4nM。Raloxifene也是非竞争性抑制剂，抑制醛脱氢酶催化的含异羟肟酸的化合物还原反应，Ki值为51nM。Raloxifene在毫微摩尔浓度下作为完全激动剂激活TGFβ3启动子，在瞬时转染实验中，raloxifene作为纯雌激素拮抗剂抑制含有卵黄生成素启动子的雌激素响应元件的表达。体内研究在大鼠股骨中，Raloxifene重建骨矿物质密度和TGFbeta3mRNA的表达。Raloxifene(0.1毫克/千克-10毫克/千克，口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和胫骨密度。在卵巢切除大鼠体内，Raloxifene降低血清中胆固醇含量，ED50是0.2毫克/千克。Raloxifene使子宫组织中显著缺乏雌激素作用。在卵巢切除大鼠中，Raloxifene阻断骨质减少和骨生长的改变，骨重构以及血液胆固醇含量，但在减少骨形成方面效果较小，不能阻止子宫萎缩。用途盐酸雷洛昔芬是一种非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM)。抗骨质疏松。治疗绝经后骨质疏松。不溶于水。