1184173-73-6

MK-8353是一种有效的,选择性和口服的ERK1/2抑制剂,IC50分别为23.0 nM和8.8 nM; MK-8353具有抗肿瘤活性。仅1μM的MK-8353对3种激酶(CLK2,FLT4和Aurora B)显示> 50％的抑制,并且在0.1μM时没有测试的其他激酶被抑制> 35％。 MK-8353还显示出对抗各种癌细胞系的有效抗肿瘤活性,例如Malme-3M细胞(黑色素瘤),Colo-205细胞(结肠),NCI-H292细胞(肺),A-549细胞(NSCLC),8505C细胞(甲状腺),SW-626细胞(卵巢),EC50为21 nM,19 nM,130 nM,230 nM,210 nM,108 nM [1]。