化合物 T12069
中文名称:化合物 T12069
英文名称:MK-8353
CAS号:1184173-73-6
分子式:C37H41N9O3S
分子量:691.84
EINECS号:
Mol文件:1184173-73-6.mol
化合物 T12069 性质
密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
---|---|
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
酸度系数(pKa) | 11.89±0.40(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 米白色至浅棕色 |
化合物 T12069 用途与合成方法
MK-8353 (SCH900353)是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK抑制剂,在体外抑制抑制活化的ERK1和ERK2,IC50分别为23 nM和8.8 nM (IMAP激酶试验)。在MEK1-ERK2偶联实验中,MK-8353抑制非活化的ERK2,IC50为0.5 nM。
Target | Value |
ERK2
(Cell-free assay) | 7 nM |
ERK1
(Cell-free assay) | 20 nM |
MK-8353是一种有效的、选择性的ERK1/ERK2抑制剂,对活化和非活化的ERK1/2都具有活性。在体外,MK-8353不是人源CYPs 1A2, 2C9, 2C19 或 2D6的有效抑制剂,但抑制CYP 3A4和2C8,IC50分别为1.7和3.5 μM。MK-8353是hERG current的抑制剂,但是抑制作用比为微弱,IC16(抑制16%时的浓度)为0.6 μM。MK-8353抑制A2058, HT-29和Colo-205细胞增殖的IC50值分别为371 nM, 51 nM和23 nM。除了抑制ERK激酶的活性,MK-8353还阻止MEK对ERK的磷酸化。MK-8353具有高选择性,0.1 μM时,它对激酶库(包含227种人源激酶)中所有的酶的抑制作用都不超过35%;在浓度为1 μM时,仅对三种激酶(CLK2、FLT4和Aurora B)的抑制作用大于50%。
在雄性CD1小鼠、Sprague Dawley大鼠、豚鼠、猎犬和食蟹猴中检测MK-8353的药代动力学和代谢参数。除了食蟹猴,静脉注射的MK-8353在其他所有物种体内具有中等清除率,半衰期在1.3-2.8小时范围内,平均停留时间为1.5-4小时。在小鼠、大鼠和犬类中,MK-8353具有合适的口服生物利用度(23-80%)。但在食蟹猴中,口服生物利用度低(2%)。MK-8353在Caco-2细胞中通透性高(135 nm/sec),表明它在人类肠道的吸收和渗透性可能较高。其在小鼠、犬类和食蟹猴中的稳态量约为0.9-3.3 L/kg,而在大鼠中约为0.1 L/kg。在好几种BRAF突变的动物模型中,MK-8353具有抗肿瘤活性。
化合物 T12069 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | S8701 | 化合物 T12069 | 1184173-73-6 | 2mg | 1392.45 |
2024-11-08 | S8701 | 化合物 T12069 | 1184173-73-6 | 5mg | 2678.49 |
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纯度:98% HPLC
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英文名称:MK-8353
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英文名称:MK-8353 (SCH900353)
CAS:1184173-73-6
纯度:0.98
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