Cas 编号 | 2141-09-5 | SDF | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 73337 | 外观 | 粉 |
公式 | C20H24NO4 | M.Wt | 342.4 |
化合物类型 | 生物 碱 | 存储 | 在-20°C下干燥 |
溶解度 | 溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。 |
常用英文名 | (6aS)-2,10-二甲氧基-6,6-二甲基-5,6,6a,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-6-鎓-1,11-二醇 |
C[N+]1(CCC2=CC(=C(C3=C2C1CC4=C3C(=C(C=C4)OC)O)O)OC)C |
|
标准 InChIKey | YLRXAIKMLINXQY-ZDUSSCGKSA-O |
标准 InChI | InChI=1S/C20H23NO4/c1-21(2)8-7-12-10-15(25-4)20(23)18-16(12)13(21)9-11-5-6-14(24-3)19(22)17(11)18/h5-6,10,13H,7-9H2,1-4H3,(H-,22,23)/p+1/t13-/m0/s1 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请将试管加热到37°C,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备和使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前准备储备溶液,并且储备溶液必须密封并储存在-20°C以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您在打开小瓶之前将小瓶在室温下放置至少一个小时。 |
关于包装 | 1.产品的包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将面纱从包装中取出,轻轻摇晃,直到化合物落到小瓶底部。 2.对于液体产品,请以500xg离心,将液体收集到小瓶底部。 3.尽量避免实验过程中的损失或污染。 |
Magnoflorine的来源
玉兰(Magnolia liliiflora Desr)的花。
Magnoflorine的生物活性
描述 | Magnoflorine作为α-葡萄糖苷酶抑制剂在体外和体内具有高活性,具有抗糖尿病潜力;它还具有镇静和抗焦虑作用,可能是由GABA能作用机制介导的。Magnoflorine具有保护作用,由防止胶束形成或保护红细胞膜免受渗透失衡以外的某种机制介导。 |
目标 | 低密度脂蛋白 |GABA受体 |
体外 | 青藤碱和大氯氨酸是Sinomeni Caulis et Rhizoma的主要成分,对大鼠红细胞中溶血磷脂酰胆碱诱导的膜损伤具有有效的保护作用。[Pubmed:25840917 ]2015 年 4 月 4 日。研究了中华美尼水提物(SCR-WE)及其主要成分青藤碱(SIN)和木蕴氨酸(MAG)对大鼠红细胞溶血的影响,并与利多卡因(LID)和普萘洛尔(PRO)作为参考药物的抗溶血作用进行了比较。 方法和结果: LPC在高于临界胶束浓度(CMC)的浓度下引起溶血,产生中度溶血的LPC浓度(60%)约为10 μM。1 ng/mL-100 μg/mL的SCR-WE显著抑制LPC诱导的溶血。SIN和Magnoflorine以浓度依赖性方式从非常低到高浓度(分别为1nM-100μM和10nM-100μM)减弱LPC诱导的溶血。相反,LID和PRO对LPC诱导的溶血的抑制作用在较高浓度(1-100μM)下观察到,但在较低浓度(1-100nM)下没有观察到。SIN和Magnoflorine均不影响LPC的胶束形成,在1nM-1μM浓度下,它们也不会减弱渗透失衡(低渗溶血)诱导的溶血。同样,SCR-WE也没有改变胶束的形成或低渗溶血,除非在最高浓度下。 结论: 这些结果表明,SIN 和 Magnoflorine 可有效保护红细胞膜免受 LPC 诱导的损伤,并有助于 SCR-WE 的有益作用。SIN和Magnoflorine的保护作用是由一些机制介导的,而不是防止胶束形成或保护红细胞膜免受渗透失衡。 来自黄黄绿根瘤的木侬在氧化应激期间保护高密度脂蛋白。[Pubmed:17541173]生物制药公牛。2007年6月;30(6):1157-60.本研究的目的是研究从黄黄连根瘤中分离出的生物碱Magnoflorine在保护人高密度脂蛋白(HDL)免受脂质过氧化方面的有益特性。 方法和结果: Magnoflorine 对 Cu2+ 诱导的 HDL 脂质过氧化具有抑制作用,如在 3.0 μM 浓度下将滞后时间从 62 延长到 123 分钟所示。它还以剂量依赖性方式抑制硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 的产生,IC50 值分别为 2.3+/-0.2 μM 和 6.2+/-0.5 μM,因为 HDL 氧化分别由催化 Cu2+ 或热不稳定自由基引发剂 (AAPH) 介导。另外,Cu2+氧化HDL失去了抗氧化作用,但根据Magnoflorine浓度的增加,加入Magnoflorine/Cu2+氧化HDL可以保护LDL氧化。 结论: 结果表明,Magnoflorine 可能在阻止 HDL 氧化方面发挥作用。 |
Magnoflorine的方案
激酶测定 | 来自Tinospora cordifolia茎的Magnoflorine抑制α-葡萄糖苷酶,并在大鼠中具有抗血糖作用。[参考:WebLink]J.函数。食品, 2012, 4(1):79-86.Tinospora cordifolia 茎的抗糖尿病潜力已得到充分证明。在筛选有用的α-葡萄糖苷酶抑制剂的过程中,我们制备了生物碱组分(AFTC),并分离出3种异喹啉生物碱,即jatrorrhizine,palmatine和Magnoflorine作为抑制α-葡萄糖苷酶的活性候选物。 方法和结果: 以蔗糖和麦芽糖为底物研究酶动力学。估计了 Michaelis-Menten 常数 (Km) 和最大速度 (Vmax) 值。在jatrorrhizine和palmatine(非竞争性抑制)的情况下,观察到Vmax和未改变的Km显着降低。发现Magnoflorine可增加表观Km,并显示出可逆的竞争性抑制作用。蔗糖酶抑制剂对jatrorrhizine、palmatine和Magnoflorine的IC50值分别为36.25、23.46和9.8μg/mL,作为麦芽糖酶抑制剂的IC50值分别为22.05、38.42和7.6μg/mL。对大鼠进行体内研究以确定口服葡萄糖耐量试验(OGTT),使用不同的底物:葡萄糖,蔗糖和麦芽糖。在20mg/kg b.w.时,3种生物碱均显著抑制了血浆葡萄糖水平的升高(P<0.01)。 结论: Magnoflorine 作为 α-葡萄糖苷酶抑制剂在体外和体内具有最大的潜在活性。 |
动物研究 | Magnoflorine参与Sinomeni Caulis和Rhizoma在小鼠中的镇静和抗焦虑作用。[Pubmed:23456265]J Nat Med. 2013 年 10 月;67(4):814-21.本研究旨在评估 Sinomeni Caulis et Rhizoma (SR) 的 70% 乙醇提取物的镇静和抗焦虑作用。 方法和结果: 提取物以 25、50、100、200 或 400 mg/kg 的剂量口服给小鼠。然后对小鼠进行一系列行为测试,以评估该物质的镇静作用(开阔场、旋转棒和硫喷妥钠诱导的睡眠试验)和抗焦虑作用(升高加迷宫试验)。SR(100,200mg / kg)显着降低小鼠的运动活性,降低旋转杆性能,并增强硫喷妥钠诱导的小鼠睡眠,所有这些都表明其镇静作用。SR(50,100 mg / kg)也产生抗焦虑作用,如进入和停留时间的增加所示。SR的镇静和抗焦虑作用与苯二氮卓类药物地西泮相当。此外,为了确定 SR 可能的作用机制,在培养的人神经母细胞瘤细胞中观察到细胞内 Cl⁻ 离子内流。SR 剂量依赖性地增加 Cl⁻ 流入,通过共同给药 GABAA 受体竞争性拮抗剂 bicuculline 阻断。在SR的主要成分中,只有Magnoflorine在Cl⁻流入方面表现出类似的增加,这也被bicuculline阻断。 结论: 总之,本结果表明 SR 具有镇静和抗焦虑作用,可能是由 Magnoflorine 通过 GABA 能作用机制介导的。 |
制备 Magnoflorine 的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 2.9206 毫升 | 14.6028 毫升 | 29.2056 毫升 | 58.4112 毫升 | 73.014 毫升 |
5 毫米 | 0.5841 毫升 | 2.9206 毫升 | 5.8411 毫升 | 11.6822 毫升 | 14.6028 毫升 |
10 毫米 | 0.2921 毫升 | 1.4603 毫升 | 2.9206 毫升 | 5.8411 毫升 | 7.3014 毫升 |
50 毫米 | 0.0584 毫升 | 0.2921 毫升 | 0.5841 毫升 | 1.1682 毫升 | 1.4603 毫升 |
100 毫米 | 0.0292 毫升 | 0.146 毫升 | 0.2921 毫升 | 0.5841 毫升 | 0.7301 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |