灵芝酸DM来源和活性

灵芝酸 DM 是一种天然三萜类化合物，可诱导人乳腺癌细胞的 DNA 损伤、G1 细胞周期停滞和凋亡。[Pubmed：22178684]

Fitoterapia。2012年3月;83(2):408-14.

灵芝酸DM（GADM）是从灵芝中分离出的三萜类化合物，灵芝是一种著名的食用药用蘑菇。
方法和结果：
本研究发现，GADM有效抑制了MCF-7人乳腺癌细胞的细胞增殖和集落形成，其强度远高于MDA-MB-231乳腺癌细胞。GADM浓度和时间依赖性介导的G1细胞周期阻滞，并显著降低MCF-7细胞中CDK2、CDK6、循环D1、p-Rb和c-Myc的蛋白水平。此外，GADM明显诱导了MCF-7细胞凋亡的特征PARP的DNA片段化和裂解，并降低了MCF-7细胞的线粒体膜电位。此外，我们还表明，通过彗星测定法测量GADM引发了DNA损伤，彗星测定法是DNA损伤检测的灵敏方法。γ-H2AX 是 DNA 损伤的标志物，在用 GADM 处理 6 小时后也略有上调，表明 GADM 诱导的 G1 细胞周期停滞和凋亡可能部分是由 GADM 诱导的 DNA 损伤引起的。
结论：
这些结果促进了我们目前对GADM抗癌机制的理解。

灵芝酸DM：治疗晚期前列腺癌的替代药物。[Pubmed：24790681]

开放前列腺癌杂志 2010 年 1 月 1;3：78-85。

前列腺癌是男性中最常见的癌症，在西方世界的发病率和死亡率很高。虽然传统疗法可有效清除早期癌症，但它们通常无法治疗晚期转移性疾病。因此，需要一种针对前列腺肿瘤生长和转移的有效疗法来缓解疾病和改善患者预后。天然提取物一直是最近研究的重点，特别是那些对健康组织细胞毒性降低的提取物。在这篇综述中，我们讨论了一种潜在的候选药物，灵芝酸，一种来自灵芝蘑菇的提取物，已在多种癌症模型中进行了测试。有趣的是，灵芝酸 DM （GA-DM） 已显示出对雄激素依赖性和独立性前列腺癌细胞的毒性，在晚期转移性疾病中破骨细胞生成减少。
结论：
本综述将讨论目前对这种灵芝酸 DM 提取物的了解以及治疗晚期前列腺癌的潜在益处。我们还将概述通过纳米颗粒靶向递送灵芝酸DM，这将降低旁观者的毒性并提高药物的有效性。对这种药物及其用途的更好理解将推动天然化疗领域的发展，特别是在治疗晚期前列腺癌方面。

灵芝酸DM：抗雄激素破骨细胞生成抑制剂。[Pubmed：19289282]

Bioorg Med Chem Lett. 2009 年 4 月 15 日;19(8):2154-7.

前列腺癌是西方国家男性最常见的癌症，骨转移发生率高。灵芝酸DM具有5α-还原酶抑制和雄激素受体（AR）结合活性，从灵芝乙醇提取物中分离出来，可抑制前列腺癌细胞生长并阻断破骨细胞生成。

科学代表 2012;2：905。

灵芝酸DM的靶蛋白为各种药理机制提供了线索。[Pubmed：23205267]

灵芝真菌（灵芝科）是一种多功能药用蘑菇，传统上用于治疗各种类型的疾病。灵芝酸DM（1）是从灵芝中分离出的代表性三萜类化合物，具有多种生物活性。然而，触发多个信号通路并导致多功能性为 1 的通用起点尚不清楚。
方法和结果：
在这里，我们展示了有关多药作用机制的重要线索 1.我们检查了 1 与其类似物之间的构效关系，发现 C-3 位点的羰基对细胞毒性至关重要。随后，我们使用 1-偶联磁珠作为探针，并将微管蛋白鉴定为特异性的 1-结合蛋白。此外，1显示出与长春碱相似的Kd，并且还影响了微管蛋白聚合物的组装。
结论：
本研究揭示了 1 的多种生物学活性，可能有助于新型微管蛋白抑制剂的设计和开发。