alpha-乳香酸来源和活性

乳香锯齿树胶树脂中六种主要乳香酸的体外代谢、渗透和大脑可用性。[Pubmed：23103296]

Fitoterapia。2013 1 月;84：99-106.

乳香锯齿树胶树脂提取物（BSE）在临床前和临床研究中显示出有效的抗炎作用。2002年，BSE被欧洲药品管理局（EMA）指定为孤儿药，用于治疗瘤周水肿。过去，疯牛病的药理作用主要归因于11-酮-β-乳香酸（KBA）和3-乙酰基-11-酮-β-乳香酸（AKBA）。因此，药代动力学和药效学研究主要集中在这两种乳香酸（BAs）上。然而，其他 BA，如β-乳香酸 （βBA），也可能有助于 BSE 的抗炎作用。
方法和结果：
在这里，我们测定了 KBA、AKBA、βBA、3-乙酰基-β-乳香酸 （AβBA）、α-乳香酸 （αBA） 和 3-乙酰基-α-乳香酸 （AαBA） 六种主要 BA 的代谢稳定性、通透性和脑可用性。在通透性研究中，Caco-2模型通过在基底外侧添加牛血清白蛋白（BSA）并在顶端使用改良的禁食状态模拟肠液（FaSSIF）来适应生理条件。在这些条件下，缺乏 11-keto 部分的 4 个 BA 显示出中等渗透性。此外，与早期研究相比，AKBA和KBA的渗透性有所改善。与 Aα- 和 AβBA 相比，βBA 和 αBA 在与人和大鼠肝微粒体孵育后被强烈代谢。最后，在大鼠口服240mg/kg BSE后8h，所有6种主要BA的可用性均可得到证实，KBA的平均浓度为11.6ng/g，AKBA为37.5ng/g，αBA为485.1ng/g，βBA为1066.6ng/g，AαBA为43.0ng/g，AβBA为163.7ng/g。

α-乳香酸可防止乙醇诱导的大鼠胃损伤：核因子红系样-2 相关因子 2/血红素加氧酶-1 通路的参与。[Pubmed：26992040]

药理学报， 2016， 68（4）：514-22.

本研究的目的是评估 α-乳香酸 （α-BA） 的胃保护特性，这是一种来自乳香提取物的五环三萜化合物。
方法和结果：
采用乙醇诱导的胃病变模型评估α-BA的胃保护作用，通过组织病理学评估和测量胃液酸度（pH）、胃壁粘液（GWM）、前列腺素E2（PGE-2）、膜脂质过氧化（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）活性、过氧化氢酶（CAT）活性和一氧化氮量（NO）。通过免疫组化和蛋白质印迹法介绍并测量α-BA通过核因子红细胞-2相关因子2/血红素加氧酶-1（Nrf2/HO-1）抗氧化途径的胃保护作用。 结果表明，α-BA减少了与乙醇施用、胃液酸度和MDA形成相关的损伤，并以剂量依赖性方式增加了CAT活性和SOD活性以及NO和PGE-2的水平。在用200mg/kg α-BA治疗的组中，Nrf2和HO-1的表达均显著增加，这表明Nrf2/HO-1通路的激活可能对α-BA预防胃溃疡至关重要。
结论：
这些发现表明，α-BA可降低氧化应激，Nrf2/HO-1通路可能在α-BA在乙醇诱导的大鼠胃损伤中的胃保护作用中发挥作用。