茯苓酸；茯灵酸来源和活性

厚脂酸的抗氧化特性可改善骨骼损伤，对抗 AH plus 诱导的 MC-3T3 E1 细胞炎症。[Pubmed：23522537]

J 内角。2013年4月;39(4):461-6.

树脂基封口剂的细胞毒性对口腔根尖周细胞的炎症反应和细胞存活有影响。在这项研究中，研究了厚脂酸作为抗氧化剂以改善针对 AH Plus（Dentsply DeTrey GmbH，Konstanz，Germany）诱导的 MC-3T3 E1 细胞炎症的骨骼干扰。
方法和结果：
AH Plus是根据制造商的说明制备的。使用小鼠成骨细胞 （MC-3T3 E1），将 AH Plus 标本用培养基洗脱 1 天并稀释 30%。采用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物和2'，7'-二氯二氢荧光素二乙酸盐，采用荧光激活细胞分选法测定细胞毒性和活性氧形成。通过酶联免疫吸附试验测定促炎细胞因子的分泌，通过免疫印迹法测定炎症分子和成骨分子的表达。 具有AH Plus洗脱的细胞显示出细胞活力和ALP活性的降低。然而，厚脂酸和N-乙酰基-L-半胱氨酸（对照抗氧化剂）恢复了被AH plus破坏的细胞活力和ALP活性。AH Plus刺激的MC-3T3 E1细胞中一氧化氮、肿瘤坏死因子α和白细胞介素-1β的分泌增加，但厚脂酸抑制其产生。此外，尽管有 AH Plus 刺激，Pachymic acid 仍降低了核因子-κB 配体、环氧合酶-2、基质金属蛋白酶-2 和 -9 的受体激活剂，增加了骨形态发生蛋白-2 和 -7，以及 runt 相关转录因子 2。此外，厚脂酸和N-乙酰基-L-半胱氨酸一样影响了活性氧形成的去除效果。更重要的是，Pachymic acid抑制了核因子-κB的易位。
结论：
Pachymic acid的性质可以减轻AH Plus刺激引起的不利条件。因此，建议使用Pachymic酸来预防口腔疾病的并发症，如炎症和口腔牙槽破坏。

厚脂酸通过增强 GLUT4 表达和易位来刺激葡萄糖摄取。[Pubmed：20816811 ]

欧洲药理学杂志。2010年12月1日;648(1-3):39-49.

为探究茯苓对葡萄糖摄取的影响及作用机制，分离分析了6种羊毛烷型三萜类化合物。
方法和结果：
其中，Pachymic酸对3T3-L1脂肪细胞葡萄糖摄取的刺激活性最为显著。还分析了厚木酸对分化3T3-L1脂肪细胞中葡萄糖转运蛋白表达谱的影响。我们的结果表明，Pachymic acid 在 mRNA 和蛋白质水平上都诱导了 GLUT4 表达的增加，但未诱导 GLUT1 的表达。使用慢病毒载体衍生的 GLUT4 短发夹 RNA （shRNA） 进一步证实了 GLUT4 的作用。当内源性GLUT4在3T3-L1脂肪细胞中的表达受到抑制时，Pachymic酸对葡萄糖摄取的刺激活性被消除。除了增加 GLUT4 表达外，厚皮酸还刺激 GLUT4 从细胞内囊泡重新分布到脂肪细胞中的质膜。分化的脂肪细胞暴露于厚蛋白酸增加了胰岛素受体底物 （IRS）-1、AKT 和 AMP 活化激酶 （AMPK） 的磷酸化。PI3K和AMPK在脂肪细胞中完全阻断了Pachymic酸介导的活性，进一步证实了PI3K和AMPK参与Pachymic酸的作用。此外，Pachymic acid 被证明可以诱导甘油三酯积累并抑制分化脂肪细胞中的脂肪分解。
结论：
综上所述，我们证明了该化合物在刺激葡萄糖摄取、GLUT4基因表达和易位以及促进脂肪细胞中甘油三酯积累方面的胰岛素样活性。我们的研究为椰子油酸低血糖活性的潜在机制提供了重要的见解。

Pachymic Acid 通过 GABAA 能系统增强戊巴比妥诱导的小鼠睡眠行为[Pubmed： 25143810]

Biomol Ther（首尔）。2014年7月;22(4): 314–20.

本研究旨在了解茯苓 （Hoelen） 中的主要三萜类化合物之一 Pachymic acid （PA） 是否具有镇静催眠作用，以及通过 γ-氨基丁酸 （GABA）-能系统介导的潜在机制。
方法和结果：
口服 PA 显着抑制小鼠的运动活动。该化合物还延长了睡眠时间，并减少了睡眠潜伏期，在催眠（40mg / kg）和亚催眠（28mg / kg）剂量下，与麝香酚（0.2mg / kg）在缩短入睡时间和增强戊巴比妥诱导的睡眠时间方面显示出协同作用。此外，PA增加了大鼠下丘脑原代培养神经元细胞中的细胞内氯化物水平。此外，Western blotting定量结果显示，PA在更广泛的剂量范围内增加了GAD65/67的蛋白水平表达量。PA 增加了 GABAA 受体中 α 亚基和 β 亚基蛋白水平，但降低了 γ 亚基蛋白水平。本实验为PA通过GABAA能机制增强戊巴比妥诱导的啮齿动物睡眠行为的催眠效果提供了证据。
结论：
综上所述，PA可能有助于治疗睡眠障碍的失眠受试者。