去氢毛钩藤碱的来源和活性

多毛碱对大鼠嗜铬细胞瘤细胞烟碱受体介导的多巴胺释放的非竞争性拮抗作用。[Pubmed： 8320880]

Jpn J 药理学。1993年4月;61(4):351-6.

研究了从Uncaria属中提取的吲哚生物碱Hirsuteine对大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞中尼古丁和高K诱导反应的影响。
方法和结果：
毛竹碱（300 nM-10 μM）以浓度依赖性方式抑制100μM尼古丁诱发的多巴胺释放。多毛碱不会产生尼古丁浓度-反应关系曲线的平行偏移，但会降低最大多巴胺释放。60 和 155 mM KCl 诱发的多巴胺释放也被 Hirsuteine 抑制，但显着抑制所需的浓度更高（超过 10 μM）。在全细胞电压钳下，Hirsuteine 可逆地抑制由 100 μM 尼古丁激活的内向电流。超极化略微加速了电流抑制。
结论：
结果表明，Hirsuteine 通过阻断通过烟碱受体通道复合物的离子渗透，非竞争性地拮抗尼古丁诱发的多巴胺释放。在尼古丁诱发的去极化过程中被激活的Ca通道的阻断可能不会在拮抗作用中起主要作用。

来自Uncariarhynchophylla钩状分支的生物碱及其对谷氨酸诱导的HT22细胞死亡的神经保护作用。[Pubmed：24899363]

J Asian Nat Prod Res. 2014;16(8):876-83.

方法与结果：
从Uncariarhynchophylla含钩分支的EtOH提取物中分离出一种新的生物碱4-geissoschizine N-oxide methyl ether（1），以及10种已知的生物碱，首次从U.rhynchophylla中分离出3-epi-geissoschizine甲基醚（2），geissoschizine甲基醚（3），4-Hirsuteine N-oxide（4），Hirsuteine（5）、多毛碱 （6）、3α-二氢镉 （7）、3β-异二氢镉 （8）、镉 （9）、严格沙胺 （10） 和阿库阿米嗪 （11）。通过UV、ESI-QTOF MS、NMR和圆二色性实验等光谱方法阐明了结构。研究了 1-9 对 3 mM 谷氨酸诱导的 HT22 细胞死亡的神经保护作用。
结论：
活性试验显示，2、3、5和6对谷氨酸诱导的HT22细胞死亡表现出有效的神经保护作用。然而，仅观察到 1、4、7、8 和 9 的神经保护活性较弱。