LCL161 一种SMAC模拟物

LCL161 是一种 SMAC 模拟物，可有效结合并抑制多种 IAP。它抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1的 IC50分别为 35 和 0.4 nM。

尼罗替尼与LCL161联用对白血病生长的抑制具有累加作用.LCL161（100 mg/kg）增强尼罗替尼（100 mg/kg）对患有白血病小鼠的体内作用.LCL161使PKC412对Ba/F3-FLT3-ITD-luc+细胞体内生长的抑制作用显著增强.LCL161能够与阿霉素和阿糖胞苷（标准化疗剂）阳性结合,抗FLT3-ITD和D835Y表达细胞。