弗斯特罗定名称
中文名 | 弗斯特罗定 |
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英文名 | [2-[(1R)-3-[di(propan-2-yl)amino]-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl] 2-methylpropanoate |
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弗斯特罗定生物活性
描述 | Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。 |
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相关类别 | 信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR 研究领域 >> 代谢疾病 研究领域 >> 神经疾病 |
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靶点 | pKi: 8.0 (M1), 7.7 (M2), 7.4 (M3), 7.3 (M4) and 7.5 (M5)[3] |
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体外研究 | Fesoterodine降低排尿频率、急迫程度和急迫性尿失禁发作,增加每次排尿的排尿量[1]。口服给药后,非特异性酯酶在血浆中迅速广泛地水解铁索特罗定,生成铁索特罗定(5-羟甲基托特罗定;SPM 7605;HY-76569;铁索特罗定的活性代谢物)[3][4]。 |
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体内研究 | Fesoterodine(0.01-1 mg/kg;IV)在0.01 mg/kg的最低试验剂量下降低排尿压力,增加膀胱容量和ICIs(中心间期)[3]。动物模型:雌性Sprague-Dawley大鼠膀胱(225-275 g)[3]剂量:0.01、0.1和1 mg/kg给药:IV结果:在0.01 mg/kg的最低剂量下,排尿压力降低,膀胱容量和ICIs增加。 |
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参考文献 | [1]. Ellsworth P, et al. Fesoterodine for the treatment of urinary incontinence and overactive bladder. Ther Clin Risk Manag. 2009;5:869-76. Epub 2009 Nov 18. [2]. Didem Yilmaz-Oral, et al. The Beneficial Effect of Fesoterodine, a Competitive Muscarinic Receptor Antagonist on Erectile Dysfunction in Streptozotocin-induced Diabetic Rats [3]. Peter Ney, et al. Pharmacological Characterization of a Novel Investigational Antimuscarinic Drug, Fesoterodine, in Vitro and in Vivo. BJU Int. 2008 Apr;101(8):1036-42. [4]. Martin C Michel, et al. Fesoterodine: A Novel Muscarinic Receptor Antagonist for the Treatment of Overactive Bladder Syndrome. Expert Opin Pharmacother. 2008 Jul;9(10):1787-96. |
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弗斯特罗定物理化学性质
密度 | 1.043 |
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沸点 | 518.9ºC at 760 mmHg |
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分子式 | C26H37NO3 |
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分子量 | 412.58500 |
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闪点 | 267.6ºC |
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精确质量 | 412.28500 |
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PSA | 49.77000 |
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