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286930-02-7;弗斯特罗定

C26H37NO3
286930-02-7
询价 25KG 起订
陕西 更新日期:2024-05-09

普善实业(陕西)有限公司

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产品详情:

中文名称:
弗斯特罗定
英文名称:
C26H37NO3
CAS号:
286930-02-7
品牌:
普善
产地:
陕西
保存条件:
-20°C,密闭
纯度规格:
98%
产品类别:
医药中间体
级别:
医药级
别名:
1-二苯甲基氮杂环丁-3-醇盐酸盐 | 二苯甲基-3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐
分子式:
C26H37NO3
用途:
用于治疗膀胱过度活动症(overactivebladder,OAB)

 弗斯特罗定名称

中文名弗斯特罗定
英文名[2-[(1R)-3-[di(propan-2-yl)amino]-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl] 2-methylpropanoate

 弗斯特罗定生物活性

描述Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
相关类别
信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
研究领域 >> 代谢疾病
研究领域 >> 神经疾病
靶点

pKi: 8.0 (M1), 7.7 (M2), 7.4 (M3), 7.3 (M4) and 7.5 (M5)[3]

体外研究Fesoterodine降低排尿频率、急迫程度和急迫性尿失禁发作,增加每次排尿的排尿量[1]。口服给药后,非特异性酯酶在血浆中迅速广泛地水解铁索特罗定,生成铁索特罗定(5-羟甲基托特罗定;SPM 7605;HY-76569;铁索特罗定的活性代谢物)[3][4]。
体内研究Fesoterodine(0.01-1 mg/kg;IV)在0.01 mg/kg的最低试验剂量下降低排尿压力,增加膀胱容量和ICIs(中心间期)[3]。动物模型:雌性Sprague-Dawley大鼠膀胱(225-275 g)[3]剂量:0.01、0.1和1 mg/kg给药:IV结果:在0.01 mg/kg的最低剂量下,排尿压力降低,膀胱容量和ICIs增加。
参考文献

[1]. Ellsworth P, et al. Fesoterodine for the treatment of urinary incontinence and overactive bladder. Ther Clin Risk Manag. 2009;5:869-76. Epub 2009 Nov 18.

[2]. Didem Yilmaz-Oral, et al. The Beneficial Effect of Fesoterodine, a Competitive Muscarinic Receptor Antagonist on Erectile Dysfunction in Streptozotocin-induced Diabetic Rats

[3]. Peter Ney, et al. Pharmacological Characterization of a Novel Investigational Antimuscarinic Drug, Fesoterodine, in Vitro and in Vivo. BJU Int. 2008 Apr;101(8):1036-42.

[4]. Martin C Michel, et al. Fesoterodine: A Novel Muscarinic Receptor Antagonist for the Treatment of Overactive Bladder Syndrome. Expert Opin Pharmacother. 2008 Jul;9(10):1787-96.

 弗斯特罗定物理化学性质

密度1.043
沸点518.9ºC at 760 mmHg
分子式C26H37NO3
分子量412.58500
闪点267.6ºC
精确质量412.28500
PSA49.77000

普善实业(陕西)有限公司是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。 本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药 以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。 我们技术力量雄厚,具有独立自主的新产品开发能力,可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。经过多年的发展,已形成化工溶剂、医药中间体和橡胶、油漆、印染、食品助剂和添加剂等大类五百多个品种。 

公司目前服务的国内外知名药企15家,给他们提供他们所需要的医药中间体。国内外试验机构和医药研发团队86家。国内外合作的医药大学29家。

公司目前研发团队19人,博士2名,硕士5名,医学本科12名。公司拥有优美舒适的办公、实验环境,实验室设施齐全。研发人员核心技术骨干团队技术水平高、创新能力强、实践经验丰富,提供从化学药物的发现研究到商业化生产的端到端的服务,满足各个规模的所有物料需求,涵盖各种分子形式,包括小分子、寡核苷酸、多肽及各种复杂化合物。




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公司简介

普善实业(陕西)有限公司是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。 本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药 以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。 我们技术力量雄厚,具有独立自主的新产品开发能力,可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。

成立日期 (2年)
注册资本 500万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 5000万-1亿
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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