化合物简介
基本信息
中文名称：依美司丁
中文别名：1-(2-乙氧基乙基)-2-(4-甲基-1,4-二氮杂庚烷-1-基)苯并咪唑; 依美斯汀;
英文名称：emedastine
英文别名：1-(2-ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzimidazole; 1-[2-(ethoxy)ethyl]-2-(4-methyl-1-homopiperazinyl)benzimidazole; Emedastinum [INN-Latin]; Emedastina; 1-methyl-4-(1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzimidazol-2-yl)[1,4]diazepane
CAS号：87233-61-2
分子式：C17H26N4O
化学结构：
分子量：302.41500
精确质量：302.21100
PSA：33.53000
LogP：2.21760
物化性质
密度：1.15 g/cm3
熔点：148-151ºC
沸点：446.6ºC at 760 mmHg
闪点：223.9ºC
折射率：1.594
药物相关信息概况
分类名称
一级分类：皮肤科用药 二级分类：抗炎症介质类药物 三级分类：H1受体阻断剂
药品名称
英文名：Emedastinc
药品别名：Daren、依美斯汀酯、Emedastinc Difumarate
药物剂型
依美斯汀酯：缓释胶囊剂，日本钟纺药业株式会社生产。每粒1、2mg。
药理作用
本品是一种新的抗变态反应的组胺H1受体拮抗剂，具有选择性竞争性拮抗组胺H1受体的作用，体外多种标本上能浓度相关性地抑制激动剂诱导的组胺和LTC4的释放。本品对多种动物模型进行了广泛的研究。在豚鼠，本品与酮替芬和扑尔敏相比，在预防组胺诱发的休克、抑制组胺诱发的血管渗透性增加及抗原诱导的气道阻力增加等方面都有较强的特性。在豚鼠试验中发现，本品与酮替芬和苯海拉明不同，在给支气管过敏者多次服用至ED50剂量不会导致呼吸系统紊乱。本品具有很强的Ⅰ型变态反应抑制作用，对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型变态反应抑制作用较弱。以喷雾给药时，它比扑尔敏或氯马斯汀能更有效地抑制组胺诱导的肺阻塞，并且在给药后即刻产生明显的疗效，作用能持续1h。大量的动物毒理试验表明，本品比其他抗组胺药安全。与酮替芬、苯海拉明、氯苯那敏、利多卡因和丁卡因不同，给鸽子静脉用药至3mg/kg时，它对气管纤毛运动没有明显作用，当豚鼠局部使用4%本品溶液后，也不抑制角膜反射，说明本品没有局部麻醉作用。与酮替芬、苯海拉明不同，给牛蛙使用本品，不存在抑制其坐骨神经纤维活动的可能性。体外研究表明，本品具有很弱的抗胆碱能、抗血管扩张及抗5-羟色胺的活性，表明对中枢神经的作用较弱。通过若干种类的动物研究证实，本品对条件回避反应，脑电图、运动能力、醋酸诱导的剧痛、体温、利血平诱导的低温或强烈的电休克很少甚至没有作用。
药动学
临床研究中5例健康志愿者单剂量0.5、1、2mg和4mg餐后顿服，其后1例空腹服用2mg并加倍剂量。使用0.5、1、2mg和4mg单剂量在1.14～1.83h达到最高血浆药物浓度，分别为0.736、1.30、2.76及4.10ng/ml。血浆半衰期分别为2.76、2.96、3.16和4.12h。餐后服用与空腹服用相比，血浆药物浓度峰值和达峰时间明显增大，重复给药，在3天后达到稳态浓度。给另一组使用本品单剂量的缓释胶囊(2mg和8mg)和复合剂量(1次2mg，2次/d，连续14天)，测其药代动力学。2mg和8mg单剂量的最高血药浓度各自为1.26ng/ml和4.96ng/ml，达峰时间为3.05h和5.38h，半衰期为6.98h和8.67h。使用复合剂量5天后达稳态浓度，餐后服与复合剂量使用比较，峰和谷之间只有较小的差异。
适应证
用于过敏性鼻炎、荨麻疹。
禁忌证
对本品过敏者禁用。老年患者、哮喘和青光眼的患者慎用。肝功能损害者慎用。对孕妇使用的安全性尚未建立，权衡治疗利弊慎用。本品可进入动物的乳汁，如果必须要用本品治疗，对哺乳期的妇女应慎重。对儿童的安全性尚未建立。已报道本品会出现瞌睡不良反应，故从事潜在危险工种者，包括驾驶人员慎用。
注意事项
欲减少类固醇用量的病人，应在严密监视下，通过延长一个周期类固醇的使用后，逐步用本品取代。对于老年患者，初始剂量推荐从1mg开始服用。由于本品有抑制皮内的过敏原反应，所以不能在药物敏感试验前使用本品。
不良反应
常见倦睡、不适、头痛、麻木、头昏、头重及耳鸣、口干、恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、胃痛；有时还可发生皮疹。对总胆红素、AST、ALT、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高的患者，应小心监视，适当减量，如果出现尿蛋白、隐血尿、血尿等异常也应中止治疗。
用法用量
口服：成人每次1～2mg，2次/d，早餐后及临睡前服用。
专家点评
国外报道，39例患有支气管哮喘的成人口服本品，临床效果症状中等好转的达55.3%，轻微改善的至少达73.7%，有2例出现心动过速和排痰困难。对32例患有长期过敏性鼻炎的患者也进行了评价，口服2mg，2次/d，中等好转的至少达43.3%，轻微改善的至少达83.3%。仅有3例出现瞌睡、乏力、腹泻、皮疹及瘙痒等不良反应。
杂质、分离纯化业务介绍
桐晖药业公司成立20多年，提供原料/参比制剂的同时，拥有一个高水平的合成定制和分离纯化团队、提供高难度定制合成和分离纯化服务，建立了完善的杂质分离技术平台，可以快速的帮您得到所需的杂质纯品，特别擅长高难度的微量杂质标样制备，比如（万分之一等极低含量，溶解度差，稳定性差，分离度差，保留弱，发酵类药物杂质），可以提供合理的监测和控制方法，分离和纯化其过程中产生的微量未知杂质。帮您轻松解决杂质研究的难题。严格把控质量关，配套资质齐全，所有杂质均可提供COA。现除自有高端定制品牌TOREF外，也代理了包括中检所、BP、USP、EP、TLC 、LGC、TRC等品牌的销售，品类齐全，价格有竞争力。
专业分离纯化制备服务（高难度项目解决方案）：
1、含量低
2、分离度差
3、稳定性差
4、溶解性差
5、保留弱
6、无紫外吸收
我们的优势：
1、专业团队，完善的平台，分离纯化技术成熟，经验丰富
2、药物研发和注册过程中所需的相关杂质的定制合成
3、药物研究多成分粗品，提供分离纯化和结构解析
4、擅长分离低含量，分离度差，无紫外吸收的成分
5、多种分离技术组合，周期短，成功率高，价格优
6、毫克级，克级，公斤级纯化、技术转让
7、提供完整的资料COA等相关检测数据满足申报要求
8、快速高效交付，品质高，售后服务质量好
成功案例对卡磺钠注射液多个杂质分离纯化，确定结构，帮助客户解决生产难题
桐晖药业，基于核磁、色谱及其联用技术，在分离纯化、结构确证细分领域潜心钻研十余载，现为您提供技术专属性强、纯度高、重现性好、结构确证无误的专业解决方案，助力药品研发。
