其它 头孢他美酯杂质4 相关介绍头孢他美酯
药品概述 注意事项 安全用药
功效作用
本品适用于敏感菌引起的下列感染：
1、耳、鼻、喉部感染，如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等。
2、下呼吸道感染，如慢性支气管炎急性发作、急性气管炎、急性支气管炎等。
3、泌尿系统感染，如非复杂性尿路感染、复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎）、男性急性淋球菌性尿道炎等。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
盐酸头孢他美酯片：
1、口服：饭前或饭后1小时内口服，成人和12岁以上的儿童，一次362.6mg（2片），一日2次；12岁以下的儿童，每次按体重7.252mg/kg给药，一日2次。复杂性尿路感染的成年人，每日全部剂量在晚饭前后1小时内一次服用；男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎的患者，在就餐前后1小时内一次服用单一剂量1087.8-1450.4mg（6-8片）（膀胱炎患者在傍晚）可充分根除病原体。
2、剂量调节：
（1）老年人：可按推荐成人的用量，对老年人无需调整。
（2）12岁以下儿童：以每次每公斤体重7.252mg，每日2次为标准，剂量调整如下：体重小于15kg者，建议使用其它剂型；体重为16-30kg者，一次181.3mg（1片）；体重为31-40kg者，一次181.3-362.6mg（1-2片）；体重大于40kg者，一次362.6mg（2片）。
（3）肾衰竭的成人患者：肌酐清除率大于40ml/min者，一次用362.6mg（2片），每12小时1次；肌酐清除率为10-40ml/min者，一次用90.65mg（0.5片），每12小时1次；肌酐清除率小于10ml/min者，先一次用362.6mg（2片），后改为一次90.65mg（0.5片），一日1次。
盐酸头孢他美酯胶囊/盐酸头孢他美酯分散片：
1、常用量：饭前或饭后1小时内口服。
（1）成人和12岁以上的儿童，每次500mg，每日2次。
（2）12岁以下的儿童，每次每公斤体重10mg，每日2次。
（3）复杂性尿路感染的成年人，每日全部剂量在晚饭前后1小时内一次服用，男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎的患者，在就餐前后1小时内一次服用，单一剂量1500-2000mg（膀胱炎者在傍晚）可充分根除病原体。
2、剂量调节：老年人，推荐成人的用量对老年人无需调整。
盐酸头孢他美酯干混悬剂：
1、口服，每次适量，加入适宜温开水中搅拌均匀后服用。
2、常用量：饭前或饭后1小时内口服，成人和12岁以上的儿童，每次0.36g(4袋)，每日2次；12岁以下的儿童，每次每公斤体重7.3mg，每日2次；复杂性尿路感染的成年人，每日全部剂量在晚饭前后1小时内一次服用，男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎的患者，在就餐前后1小时内一次服用，单一剂量1.08-1.44g（12-16袋）（膀胱炎者在傍晚）可充分根除病原体。
3、剂量调节：老年人：推荐成人的用量对老年人无需调整。12岁以下儿童：以每次每公斤体重7.3mg，每日2次为标准，剂量调整详见说明书。
药品类型
处方药 西药 非医保
参考价格
10.00元-55.00元
商品名称
安素美、康迈欣、力欣美、华仙美、康迪欣
常见规格
（1）盐酸头孢他美酯片：按C14H15N5O5S2计181.3mg。
（2）盐酸头孢他美酯胶囊：按C14H15N5O5S2计90.65mg。
（3）盐酸头孢他美酯分散片：0.25g（以盐酸头孢他美酯计，相当于头孢他美0.1813g）。
（4）盐酸头孢他美酯干混悬剂：90.65mg（按C14H15N5O5S2计算）。
贮藏方式
遮光、密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
张海英
| 主任药师 药剂科
北京大学人民医院 三级甲等
注意事项
1、对青霉素类药物过敏者慎用。
2、若发生严重过敏反应，应立即停药，并紧急治疗。
3、在使用本品期间，由于肠道微生物的改变，可能导致伪膜性肠炎。若发生假膜性肠炎，应积极治疗（推荐使用万古毒素）。
4、本品应放到儿童触及不到的地方。
5、严禁用于食品和饲料加工。
6、孕妇及哺乳期妇女用药：
（1）由于缺乏有关人类胎儿的临床数据，妇女妊娠期间，不推荐使用本品。若有对该药敏感的微生物严重感染时，必须充分权衡利弊。
（2）在乳汁中尚未发现本品的代谢物。
7、儿童用药：本品对新生儿的有效性和安全性尚无可靠的临床数据。
8、药物过量：若过量服用，发生严重反应，应洗胃，并采取对应治疗。
禁忌症
对头孢菌素类药物过敏者禁用。
不良反应
1、消化系统：常见腹泻、恶心、呕吐。偶有伪膜性肠炎、腹胀、胃灼热、腹部不适、血中胆红素升高、氨基转移酶一过性升高等。
2、皮肤：偶有出现瘙痒、局部浮肿、紫癜、皮疹等。
3、中枢神经系统：偶有出现头痛、眩晕、衰弱、疲劳感等。
4、血液系统：偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多等，均为一过性反应。
5、其它罕见的反应有：齿龈炎、直肠炎、结膜炎、药物热等。
化合物简介
基本信息
中文名称：头孢他美酯;
中文别名：头孢他美新戊酯；头孢他美特戊酯;
英文名称：Cefetamet Pivoxil
英文别名：Cefetamet pivoxyl
CAS号：65243-33-6
分子式：C20H25N5O7S2
结构式：
分子量：511.57200
精确质量：511.12000
PSA：216.05000
LogP：1.74970
物化性质
密度：1.55 g/cm3
熔点：158-160ºC
折射率：1.684
储存条件：-20ºC Freezer, Under Inert Atmosphere
药理作用
对多数革兰阳性及革兰阴性菌有抗菌作用，尤其对革兰阴性菌抗菌活性较强。头孢他美酯具有广谱抗肠杆菌活性，对变形杆菌属、克雷白杆菌属、普鲁威登杆菌属和结肠耶尔森菌、淋球菌具有较强抗菌活性；对流感嗜血杆菌和卡他摩拉克菌属也有一定抗菌活性。此外，头孢他美酯在体外对革兰阳性的肺炎链球菌、酿脓链球菌等链球菌属也有一定的抗菌活性。头孢他美酯对厌氧菌几乎无抗菌作用。大多数假单胞菌属和其他革兰阴性非发酵杆菌对头孢他美酯耐药。
药代动力学
头孢他头孢他美酯头孢他美一次口服给药500mg，4h后可达血药浓度峰值，约为4mg/L。饭后口服头孢他美酯比空腹时口服吸收好，饭后服用的生物利用度约为50%，吸收率和吸收程度随给药剂量的增大而略微下降。头孢他美酯分布容积较小（约为0.3L/kg），血浆蛋白结合率约为22%。药物主要经肾脏排泄，每次口服500～1000mg后，血浆清除半衰期为2.2～2.8h。
适应症
1.下呼吸道感染，如急、慢性支气管炎，肺炎等。
2.尿路感染。
3.淋病。
4.皮肤和软组织感染。
5.耳鼻喉科感染，如急、慢性中耳炎，鼻窦炎，扁桃体炎等。
用法用量
用法
口服：饭前或饭后1小时内口服，成人和12岁以上的儿童，一次500mg，一日2次；12岁以下的儿童，每次按体重10mg/kg给药，一日2次。复杂性尿路感染的成年人，每日全部剂量在晚饭前后1小时内一次服用；男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎的患者，在就餐前后1小时内一次服用单一剂量1500～2000mg（膀胱炎患者在傍晚）可充分根除病原体。
用量
1.
成人：（1）一般用量：每次500mg，每天2次。（2）下呼吸道感染：①支气管炎：每次250～750mg，每天2～3次，疗程7～14天；②肺炎：每天500～1500mg，疗程10天。（3）耳鼻喉科感染：①急性中耳炎，每次10mg/kg，每天2次，疗程7天；②慢性中耳炎：每次250～500mg，每天2次；③鼻窦炎：每次500～1000mg，每天2次，连续用药7天；④扁桃体炎，每次1000mg，每天2次，疗程7～10天。（4）尿路感染：①无并发症的尿路感染，每次250～500mg，每天2次，疗程3～7天；也可以一次性给药1500～2000mg；②有并发症的尿路感染：每天2000mg，分1～2次给药，疗程10～15天；③急性淋病性尿道炎：一次性给药500～1500mg。
2.
老年人：可按推荐成人的用量，对老年人无需调整。
3.
12岁以下儿童：以每次每公斤体重10mg，每日2次为标准，剂量调整如下：体重小于15kg者，建议使用其它剂型；体重为16～30kg者，一次250mg；体重为31～40kg者，一次250～500mg；体重大于40kg者，一次500mg
4.
肾衰竭的成人患者：肌酐清除率大于40ml/min者，一次用500mg，每12小时1次；肌酐清除率为10～40ml/min者，一次用125mg，每12小时1次；肌酐清除率小于10ml/min者，先一次用500mg，后改为一次125mg，一日1次。
不良反应
1.消化系统：常见腹泻、恶心、呕吐。偶有伪膜性肠炎、腹胀、胃灼热、腹部不适、血中胆红素升高、氨基转移酶一过性升高等。
2.皮肤：偶有出现瘙痒、局部浮肿、紫癜、皮疹等。
3.中枢神经系统：偶有出现头痛、眩晕、衰弱、疲劳感等。
4.血液系统：偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多等，均为一过性反应。
5.其它罕见的反应有：齿龈炎、直肠炎、结膜炎、药物热等。 [3]
禁忌症
对头孢菌素类药物过敏者禁用。对青霉素过敏者及过敏体质者慎用。
注意事项
1.对青霉素类药物过敏者慎用。
2.若发生严重过敏反应，应立即停药，并紧急治疗。
3.在使用本品期间，由于肠道微生物的改变，可能导致伪膜性肠炎。若发生假膜性肠炎，应积极治疗（推荐使用万古毒素）。
4.本品应放到儿童触及不到的地方。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.由于缺乏有关人类胎儿的临床数据，妇女妊娠期间，不推荐使用本品。若有对该药敏感的微生物严重感染时，必须充分权衡利弊。 2.在乳汁中尚未发现本品的代谢物。 [3]
儿童用药
本品对新生儿的有效性和安全性尚无可靠的临床数据。 [3]
与其它药物的相互作用
与强利尿药合用应谨慎。与丙磺舒合用可使头孢他美酯由肾小管分泌减少，血浆药物浓度增加。
药物过量
若过量服用，发生严重反应，应洗胃，并采取对应治疗。 [3]
专家点评
头孢他美酯为口服第三代头孢菌素，口服后经肠壁酯酶脱酯而释放出具有抗菌活性的头孢菌素，对革兰阳性及革兰阴性菌均有广谱抗菌作用。头孢他美酯可能对梅毒螺旋体有作用，但对厌氧菌几无作用。头孢他美酯治疗呼吸系统、泌尿系统感染和菌血症等的有效率分别为83.3%、91.2%和66.6%。从每天不同剂量对各种疾病的临床疗效分析，每天给药500mg或1000mg对急性呼吸系统感染的有效率为92.65%和91.4%，对肺部感染的有效率为71.4%和93.2%，对慢性呼吸系统感染的有效率为71.9%和80.4%，表明每天给药1000mg为佳。头孢他美酯对革兰阳性菌的细菌学清除率为69.2%，革兰阴性菌为79.8%，金黄色葡萄球菌为61.1%，铜绿假单胞菌为0%。对193例急性细菌性感染患者采用随机、对照、开放性临床试验评价头孢他美酯的安全性与有效性。治疗组98例服用头孢他美酯，每次250～500mg，每天2次，对照组95例服用头孢克肟，每次200mg，每天2次，连续7～14天。结果治疗有效率分别为95%和94%，细菌高度敏感百分率为98%和96%，细菌学清除率为96%和94%。将167例细菌感染患者随机分成试验组59例、对照组56例、开放组52例，评价有效性及安全性。治疗组服用头孢他美酯，每次400mg，每天2次，对照组服用头孢克肟，每次200mg，每天2次，连续7～14天。结果治疗组与对照组治疗痊愈率分别为74.5%和83.14%，有效率为91.5%和91.07%，细菌学清除率为96%和95.7%。开放组的痊愈率和有效率为80.77%和92.3%，细菌学清除率为100%。三组的不良反应发生率为8.47%、8.93%和5.77%。头孢他美酯对尿路感染有效率可达91.2%，对皮肤和软组织感染有效率78%，对妇产科感染有效率92%～97%，头孢他美酯对G和G菌均有广谱抗菌作用，尤其对G菌抗菌活力强。头孢他美酯对梅毒螺旋体有一定作用。但对厌氧菌几无作用。大多数假单胞菌属和G非发酵杆菌对头孢他美酯耐药。
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