瑞加德松

REGADENOSON
313348-27-5

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浙江更新日期：2024-09-06

杭州柯莱生物医药科技有限公司

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产品详情:

中文名称：: 瑞加德松

英文名称：: REGADENOSON

CAS号：: 313348-27-5

纯度规格：: 99%

产品类别：: 医药原料药API

分子式：: C15H18N8O5

中文名称瑞加德松中文同义词类伽腺苷;瑞加德松一水合物;瑞加德松;瑞加德松原料药;瑞加德松杂质;A2A腺苷受体激动剂(REGADENOSON);瑞加德松REGADENOSON;瑞加诺生英文名称REGADENOSON英文同义词CS-1874;LEXISCAN;CVT-3146;;RegadenosonImpurity;RegadenosonImpurity16;RegadenosonImpurity18;Regadenoson(CVT-3146);6-Amino-2-[4-(methylcarbamoyl)-1H-pyrazol-1-yl]purine-9-yl-beta-D-ribofuranosideRegadenoson;Regadenoson6-Amino-2-[4-(methylcarbamoyl)-1H-pyrazol-1-yl]purine-9-yl-beta-D-ribofuranoside

瑞加德松结构式

概述瑞加德松一水合物是瑞加德松(regadenoson)的水合物，瑞加德松是美国CVTherapeutics公司开发的新型A2AChemicalbook腺苷受体激动药，2008年4月由美国FDA批准用于心肌灌注显像(myocardialperfusionimaging，MPI)。

制备以2-氯腺苷(2)与水合肼缩合制得2-肼基腺苷(3)，然后与2-甲酰基-3-氧代丙酸乙酯(6)缩合闭环得到2-(4-乙氧羰基-1H-吡唑-1-基)腺苷(4)，4在甲胺水溶液中胺解得瑞加德松一水合物，合成路线见图1。将40％甲胺水溶液(1300mL)置于压力反应器中，冷却到0～5℃，加入中间体4(100g)。将混合物在0～5℃下搅拌至少8h，监测反应是否完全。当反应完全时，将混合物温热，而维持温度在50～60℃之间1Chemicalbookh，然后在1小时的时间内冷却至低于30℃。当温度低于30℃时，混合物采用100～500mmHg的压力脱气，而使温度降低至0～5℃。将混合物在0～5℃下搅拌至少1h，维持压力100～500mmHg。然后中断真空，并用氮气置换，将温度维持在0～5℃下不少于30min。然后滤出固体产物，用水(3×500mL)冲洗，随后用无水乙醇(625mL)冲洗。产品在真空下干燥，不要使温度超过40℃，而获得作为单水合物的瑞加德松一水合物。

瑞加德松;REGADENOSON;

公司简介

杭州柯莱生物医药科技有限公司主要经营化工、精细化工、医药原料药、医药中间体、兽药原料药自主研发并申报国家发明50多项，已取得国家发明证书35项。公司主要从事饲料添加剂、化妆品原料、食品添加剂、保健品原料、香精香料、工业电子材料、精细化学品、化学试剂、医药中间体及原料药与一体的的生产、经验、加工与销售，及进出口贸易等服务，拥有进出口自主权。主要经营产品：司美格鲁肽，阿法诺肽，索玛鲁肽，他达那非，甾体激素原料、生长激素原料，盐酸氮芥，磷酸奥司他韦，奥司他韦，男性抗检测95项壮阳保健原料；抗检测116项目减肥通便排油原料，盐酸特布他林99.5%，盐酸奥洛他定99.6%，盐酸萘必洛尔。