奥西替尼 AZD-9291

AZD-9291
1421373-65-0

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浙江更新日期：2024-07-03

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产品详情:

中文名称：: 奥西替尼

英文名称：: AZD-9291

CAS号：: 1421373-65-0

纯度规格：: 99

产品类别：: 医药原料药API

CAS编号：: 1421373-65-0

别名：: 奥希替尼

中文名称奥西替尼中文同义词AZD9291中间体5;奥西替尼;AZD-9291,甲磺酸;奥瑞替尼;奥希替尼;AZD9291游离态;奥斯替尼中间体1;AZD9291碱基英文名称AZD-9291

奥西替尼结构式

简介奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂，就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群，满足这类未满足的市场需求：奥西替尼选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。生物活性AZD9291是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的EGFR,L858R/T790MEGFR,和WTEGFR的IC50分别为12.92,11.44和493.8nM。体外研究与体外野生型相比，在突变EGFR细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。体内研究AZD9291（5mg/kgp.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。

奥希替尼;奥西替尼;

公司简介

杭州柯莱生物医药科技有限公司主要经营化工、精细化工、医药原料药、医药中间体、兽药原料药自主研发并申报国家发明50多项，已取得国家发明证书35项。公司主要从事饲料添加剂、化妆品原料、食品添加剂、保健品原料、香精香料、工业电子材料、精细化学品、化学试剂、医药中间体及原料药与一体的的生产、经验、加工与销售，及进出口贸易等服务，拥有进出口自主权。主要经营产品：司美格鲁肽，阿法诺肽，索玛鲁肽，他达那非，甾体激素原料、生长激素原料，盐酸氮芥，磷酸奥司他韦，奥司他韦，男性抗检测95项壮阳保健原料；抗检测116项目减肥通便排油原料，盐酸特布他林99.5%，盐酸奥洛他定99.6%，盐酸萘必洛尔。