鲁索替尼 芦可替尼 Ruxolitinib 卢索替尼 941678-49-5 原料

中文名称鲁索替尼中文同义词芦可替尼;卢索替尼;鲁索替尼;Β-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-(ΒR)-1H-吡唑-1-丙腈;鲁索利替尼;鲁索利替尼杂质;JAK1和JAK2抑制剂(RUXOLITINIB);(BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈英文名称Ruxolitinib

鲁索替尼性质熔点84-89°C密度1.40储存条件-20°溶解度可溶于DMSO（高达28mg/ml）或乙醇（加热时高达15mg/ml）。Chemicalbook形态白色粉末酸度系数(pKa)11.63±0.50(Predicted)颜色白色稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。

药理作用

骨髓纤维化(myelofibrosis，MF)为一种罕见的骨髓增生异常性疾病,是体内骨髓被瘢痕组织替代,导致血细胞在肝脏和脾脏等器官中生产,其特征表现为脾肿大、贫血、白细胞和血小板减少,以及不同程度的骨质硬化。症状包括乏力、腹部不适、肋骨下疼痛、肌肉和骨骼疼痛、瘙痒和盗汗等。鲁索利替尼（ruxolitinib）是美国食品与药品管理局FDA批准的首个口服治疗骨髓纤维化的药物。它是一种酪氨酸激酶抑制剂，即蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制剂，适用于治疗中间或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。2Chemicalbook012年8月29日，欧盟批准了第一个用于骨髓纤维化治疗的药物-ruxolitinib，鲁索利替尼用于治疗中级或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。目前，鲁索利替尼已获全球50多个国家批准，包括欧盟、加拿大和一些亚洲、拉丁美洲和南美洲国家。美国诺华制药从Incyte公司授权获得鲁索利替尼Ruxolitinib在美国以外的开发和商业化权利。欧盟委员会和FDA均已授予鲁索利替尼Ruxolitinib治疗骨髓纤维化的孤儿药地位。目前，Incyte已经在美国以商品名Jakafi销售，用于中级或高危骨髓纤维化的治疗。

应用现状

鲁索利替尼Ruxolitinib（又称芦可替尼）是一种激酶抑制剂，用于治疗中间或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。鲁索利替尼（ruxolitinib，Jakavi）是一种口服JAK1和JAK2酪氨酸激酶抑制剂，于2012年8月获欧盟批准，用于治疗中级或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和Chemicalbook原发性血小板增多症后骨髓纤维化。目前，鲁索利替尼Jakavi已获全球50多个国家批准，包括欧盟、加拿大和一些亚洲、拉丁美洲和南美洲国家。诺华从Incyte公司授权获得鲁索利替尼Ruxolitinib在美国以外的开发和商业化权利。欧盟委员会和FDA均已授予鲁索利替尼Ruxolitinib治疗骨髓纤维化的孤儿药地位。目前，Incyte已经在美国以商品名Jakafi销售，用于中级或高危骨髓纤维化的治疗。

适应症

鲁索利替尼是一种激酶抑制剂适用于治疗中间或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化Chemicalbook患者。有关治疗骨髓纤维化药物鲁索利替尼的药理作用，生物活性，适应症，用法用量等信息由Chemicalbook的瑶瑶编辑整理（2015-10-13）。