鲁索替尼,芦可替尼,游离碱,941678-49-5 新品

鲁索替尼中文同义词芦可替尼;卢索替尼;鲁索替尼;

含量：99%，单杂小于0.1%,溶剂残留符合药典标准和注册申报标准。

另可提供芦可替尼盐酸盐，新晶型，非专利路线原料及杂质供应。

Β-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-(ΒR)-1H-吡唑-1-丙腈;鲁索利替尼;鲁索利替尼杂质;JAK1和JAK2抑制剂(RUXOLITINIB);(BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈英文名称Ruxolitinib

CAS号941678-49-5分子式C17H18N6分子量306.37EINECS号1312995-182-4

应用现状鲁索利替尼Ruxolitinib（又称芦可替尼）是一种激酶抑制剂，用于治疗中间或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。鲁索利替尼（ruxolitinib，Jakavi）是一种口服JAK1和JAK2酪氨酸激酶抑制剂，于2012年8月获欧盟批准，用于治疗中级或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。目前，鲁索利替尼Jakavi已获全球50多个国家批准，包括欧盟、加拿大和一些亚洲、拉丁美洲和南美洲国家。诺华从Incyte公司授权获得鲁索利替尼Ruxolitinib在美国以外的开发和商业化权利。欧盟委员会和FDA均已授予鲁索利替尼Ruxolitinib治疗骨髓纤维化的孤儿药地位。目前，Incyte已经在美国以商品名Jakafi销售，用于中级或高危骨髓纤维化的治疗。生物活性鲁Chemicalbook索利替尼（ruxolitinib、INCB18424)是强效的，选择性JAK1和JAK2抑制剂(IC50分别为2.7和4.5nM)，具有强效的抗肿瘤和免疫调节活性。Ruxolitinib抑制IL-6信号(IC50=281nM)和JAK2V617F+Ba/F3细胞增殖(IC50=127nM)。Ruxolitinib也可以抑制野生型JAK2和JAK2V617F突变体病人中STAT3的磷酸化。临床应用于它能显著降低循环炎性细胞因子的水平有关。在大鼠佐剂性关节炎和多重鼠科关节炎模型中ruxolitinib具有有效作用。适应症鲁索利替尼是一种激酶抑制剂适用于治疗中间或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。有关治疗骨髓纤维化药物鲁索利替尼的药理作用，生物活性，适应症，用法用量等信息由Chemicalbook的瑶瑶编辑整理（2015-10-13）