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阿糖腺苷

Vidarine
5536-17-4
河南 更新日期:2015-06-04

新乡市创新生物科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
阿糖腺苷
英文名称:
Vidarine
CAS号:
5536-17-4
阿糖腺苷
 
用法用量
(1)单纯疱疹病毒性脑炎1日量为15mg/kg,按200mg药物、500ml输液(预热至25~40℃)的比率配液,作连续静脉滴注,疗程为10日。

(2)带状疱疹10mg/kg,连用5日,用法如上。

药理作用
阿糖腺苷具有广谱抗病毒活性。对疱疹病毒及带状疱疹病毒作用最强,对水痘带状疱疹病毒、牛痘病毒、乙肝病毒次之,对腺病毒、伪狂犬病毒和一些RNA肿瘤病毒有效。对大多数RNA病毒无效。经细胞酶磷酸化生成三磷酸阿糖腺苷,可与三磷酸脱氧腺苷竞争性抑制病毒的DNA多聚酶,并结合进病毒的DNA链,三磷酸阿糖腺苷也抑制核糖核苷酸还原酶,从而抑制病毒DNA的合成。
适应症
有抗单纯疱疹病毒HSV1和HSV2作用,用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎,也用于治疗免疫抑制病人的带状疱疹和水痘感染。但对巨细胞病毒则无效。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。
不良反应
(1)消化道反应,如恶心、呕吐、厌食、便秘、腹泻、体重减轻等较常见。中枢系统反应,如震颤、眩晕、幻觉、共济失调、精神变态等,也偶见。尚有氨基转移酶升高,血胆红素升高、血红蛋白减少、红细胞压积下降、白细胞减少等反应。
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(2)用量超过规定时,出现的反应较严重。

(3)局部应用可引起刺激性疼痛,滴眼用易致结膜炎或过敏反应。

(4)本品不可皮下注射和肌内注射,有脑水肿及肝肾功能不良者慎用。

(5)动物试验有致畸胎或致突变作用,因此孕妇及婴儿禁用。

制剂
注射液(混悬液):200mg(1ml);1000mg(5ml)。加入输液中滴注用。注射用单磷酸阿糖腺苷:每瓶200mg。眼膏:3%。
注意事项
(1)大量液体伴随本品进入体内,应注意水、电解质平衡。

(2)本品不可静脉推注或快速滴注。

(3)配得的液不可冷藏以免析出结晶。别嘌呤醇有黄嘌呤氧化酶抑制作用,使阿拉伯糖次黄嘌呤的消除减慢而蓄积,可致较严重的神经系统性反应。本品与腺苷脱氨酶抑制剂(如喷司他丁,Pentostatin)合用可提高其抗病毒活性。

药理应用折叠

本品静滴后在人体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌呤,具有抑制病毒DNA合成功能。对疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒、腺病毒、伪狂犬病毒等DNA病毒有抑制作用。对大多数RNA病毒无效。临床用于慢性乙型肝炎,带状疱疹性脑炎及疱疹性角膜炎等。用法和用量:静滴:100mg/kg,用葡萄糖液溶解后缓慢滴入(至少12小时以上输完),每日不宜超过20mg/kg,以10-28天为一疗程。体内过程:静滴12小时后可达血浓高峰、能广泛分布于各组织、如肝、肾等,并小部分透过血脑屏障。本品60-80%以代谢物形成少部分以原形药物由尿中排出。不良反应和注意:静脉给药可有胃肠道反应,如恶心、呕吐、厌食、体重减轻等。对中枢神经系统产生头晕、震颤、共济失调、幻觉等。本品不可肌注。肝肾功能不全者及孕妇、哺乳期妇女慎用。配伍禁忌:制剂和规格:注射剂:0.5g/瓶;1g/瓶(磷酸盐)。 静滴后,在体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌呤,并迅速分布进入一些组织中。按10mg/kg剂量缓慢静滴给药,阿拉伯糖次黄嘌呤的血浆峰值为3~6μg/ml,阿糖腺苷则为0.2~0.4μg/ml。阿拉伯糖次嘌呤可透过脑膜,脑脊液与血浆中的浓度比为1∶3。每日用41%~53%,以阿拉伯糖次黄嘌呤形式为主自尿排泄,母体化合物只有1%~3%。肾功能不全者,阿拉伯糖次黄嘌呤在体内蓄积,其血浆浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均t1/2为3.3小时。

有抗单纯疱疹病毒HSV1和HSV2作用,用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎,也用于治疗免疫抑制病人的带状疱疹和水痘感染。但对巨细胞病毒则无效。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。


成立日期 (13年)
注册资本 500万人民币
员工人数
年营业额
经营模式 工厂
主营行业 中间体,医药原料

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