aladdin 阿拉丁 P406646 PF-07321332 2628280-40-8 ≥99%

中文名：PF-07321332

英文名：PF-07321332

英文别名：2628280-40-8|7R9A5P7H32|Nirmatrelvir|Paxlovid|PF-07321332|PF07321332|Nirmatrelvir [USAN]|UNII-7R9A5P7H32|PF07321332(nirmatrelvir)|GTPL11503|CHEBI:170007|PF 07321332|(1R,2S,5S)-N-((1S)-1-Cyano-2-((3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl)ethyl)-6,6-dimethyl-3-(3-methyl-N-

纯度：≥99%

货号：P406646

包装：1g、5g

Cas号：2628280-40-8

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产品介绍：

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PF-07321332是SARS-CoV-2 main protease (Mpro,也称为3CL蛋白酶)的可逆共价抑制剂，ki为3.11 nM。PF- 07321332 直接与酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 残基结合。

PF-07321332是一种抗病毒药物，是3CL蛋白酶抑制剂。它是一种共价抑制剂，可直接与蛋白酶的半胱氨酸催化残基（Cys145）结合。该药与利托那韦的复方制剂，以PAXLOVID为商品名，用于联合治疗COVID-19的3期临床试验正在进行中。在这一治疗组合中，利托那韦的作用是减缓细胞色素酶对PF-07321332的代谢，以维持更高的主药循环浓度。冠状病毒蛋白酶会在病毒多聚蛋白的多处位置进行裂解，裂解的位置通常位于谷氨酸残基之后。有关人类鼻病毒的早期研究显示，灵活的谷氨酸侧链可被刚性的吡咯烷酮取代。随后，这类药物被进一步开发用于治疗包括SARS在内的其他疾病。当GC376（GC373的前体药物）被用来治疗曾经100%致死的猫冠状病毒病，即由FIPV引发的猫传染性腹膜炎时，靶向3CL蛋白酶的效用首次在现实世界中得到了证明。此产品正是GC373的类似物，其中的醛共价半胱氨酸受体被腈所取代。PF-07321332是通过修改前期临床候选药物PF-07304814而开发的。PF-07304814也是一种共价抑制剂，但其弹头（warhead）是一种羟基酮的磷酸盐前药。PF-07304814需要静脉注射，这限制了它只能在医院使用。

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