aladdin 阿拉丁 B275877 BI-9564,溴结构域BRD7和BRD9的有效抑制剂 1883429-22-8 ≥98%

中文名：BI-9564,溴结构域BRD7和BRD9的有效抑制剂

英文名：BI-9564

中文别名：4-[4-[(二甲氨基)甲基]-2,5-二甲氧基苯基]-2-甲基-2,7-萘啶-1-酮

英文别名：BI-9564|1883429-22-8|BI 9564|4-(4-((dimethylamino)methyl)-2,5-dimethoxyphenyl)-2-methyl-2,7-naphthyridin-1(2H)-one|CHEMBL3823101|BI9564|4-[4-[(Dimethylamino)methyl]-2,5-Dimethoxy-Phenyl]-2-Methyl-2,7-Naphthyridin-1-One|4-[4-[(Dimethylamino)methyl]-2,5-dim

纯度：≥98%

货号：B275877

包装：25mg、5mg、100mg

Cas号：1883429-22-8

存储温度：避光,-20°C储存

产品介绍：

装运温度为4°C。储存在-20℃。存放在黑暗中。

一般描述

BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂，IC50分别为75 nM和3.4 μM。

应用

作用于BRD9和BRD7 bromodomains，IC50分别为75 nM和3.4 μM。BI-9564是一种BRD9/7特异性抑制剂。

BRD7和BRD9是bromodomain家族蛋白的两个重要成员。 BRD7和BRD9都参与染色质重塑。

体外：通过基于片段的筛选和结构导向设计，BI-9564被鉴定为BRD9/7特异性抑制剂。研究发现，BI-9564结合BRD9的亲和力高于对BRD7的亲和力，并且对BET家族蛋白呈阴性。此外，已证实BI-9564对CECR2具有体外而非细胞中的脱靶选择性。

体内：在动物研究中，每天两次口服剂量给药BomTac：NMRIFoxn1nu小鼠，并测量血浆中BI-9564的浓度。获得BI-9564的剂量依赖性AUC，与EOL-1细胞EC50水平相比，暴露水平更高。此外，当在第5天开始用180 mg / kg的BI-9564进行口服治疗并且在第18天和19天中断每天给药时，与对照组相比，在第18天发现肿瘤生长的显著降低，导致中值肿瘤生长抑制值为52％。

临床试验：到目前为止，BI-9564仍处于临床前研究阶段。

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