秋水仙碱 64-86-8

生物碱

秋水仙素亦称秋水仙碱，是从百合科植物秋水仙的球茎、种子提取的一种生物碱，天然存在于百合科植物嘉兰和丽江山慈菇中，含量分别为0.11%和0.1%。淡黄色针状晶体。略有臭气，味苦。熔点157℃，易溶于冷水、酒精、氯仿和甲醛，在热水中溶解度较差，不易溶于苯和乙醚，几乎不溶于石油醚，0.5%溶液的pH为5.9，经氨水水解后可使毒性减小。秋水仙素有抑制细胞有丝分裂、抗肿瘤作用。1889年意大利学者佩尔尼切首先发现了秋水仙素对有丝分裂产生的影响，他描述了狗肠胃内壁细胞的分裂中期被秋水仙素所阻抑，纺锤体被破坏，染色体行动瘫痪，不正常的有丝分裂细胞大量停留在中期。这种由秋水仙素引起的不正常的分裂称秋水仙素有丝分裂(简称C有丝分裂)。在核型分析和多倍体的诱变中，秋水仙素是一种应用最广泛的化学药剂。其水溶液的浓度和它的作用效力成正相关，浓度越高，作用越强。各种植物和不同组织对秋水仙素有不同的反应。概括地说，对幼嫩而分裂迅速的组织(如萌动种子的胚芽)处理时间可较短，浓度应低些;反之处理时间可长些，浓度应高些。秋水仙素处理的有效浓度为0.01～0.4%，而以0.2%左右的应用范围最广。如将浓度为0.2～0.4%的秋水仙素溶液滴在二倍体西瓜幼苗生长点上，每日一次，连续4天，并遮阴保持湿度，即可诱导四倍体西瓜。对于谷类作物，如水稻，则可将有四片以上真叶的健壮秧苗在根颈处割一切口，以不割伤生长点为度，浸入0.025～0.05%的秋水仙素溶液中，淹没切口，经8～14天(20℃)也可得四倍体植株。目前秋水仙素广泛用于花药(粉)、子房培养的所得单倍体植株的染色体加倍。

抗痛风药

秋水仙素对急性痛风疗效较好，可迅速解除疼痛并可预防关节炎发作，其作用机制与抑制白细胞增生和活动，影响溶酶体释放有关。本品的药理作用是通过降低炎性组织内白细胞的活动和吞噬作用，减轻尿酸结晶引起的炎症，从而发挥消炎、消肿和止痛作用，故对急性痛风性关节炎有选择性的抗炎作用。另外本品还是一种有丝分裂毒素，具有很强的抑制细胞分裂的作用，使细胞停止于分裂期，导致肿瘤细胞死亡，故可用于癌症治疗。本品口服后易吸收，30%与血浆蛋白结合，口服后血药浓度达峰时间为0.5～2小时，口服2mg的血药峰浓度约为2.2ng/ml，急性痛风Chemicalbook给药12小时后发挥药效，可持续50～70小时，在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10日之久。本品大部由肝脏代谢，代谢物及原形药由胆汁排出，经肠道再吸收，未吸收的由肠道排出。其余约10%～20%经肾随尿排泄。本品不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸的作用，临床用于治疗痛风性关节炎的急性发作、预防复发性痛风性关节炎的急性发作、家族性地中海热、白血病、皮肤癌、霍奇金病、再生障碍性贫血等。也用于乳腺癌、肺癌、食管癌、宫颈癌、鼻咽癌、霍奇金病、慢性粒细胞性白血病、皮肤癌等恶性疾病M期的周期特异性治疗。

化学性质

浅黄色结晶或结晶性粉末，有味，味苦，见光变色。Mp157℃(乙酸乙酯重结晶)，比旋光度[α]17D-429°(1.72%，水)、-121°(0.9%，氯仿)，在Chemicalbook乙醇中最大吸收波长为243nm和350.5nm。本品易溶于水、乙醇和氯仿，溶于苯和乙醚，不溶于石油醚，0.5%的本品溶液呈弱酸性。LD50(小鼠、腹腔)6.1mg/kg。

用途 

用于植物遗传学的研究；用作硒试剂；临床作为抗肿瘤药物。

用途 

该品为典型的有丝分裂毒素。用于急性痛风和治疗乳腺癌。也用作硒试剂，用于植物遗传学和癌症研究。

用途 

是抗痛风及抗肿瘤药，用于急性痛风及肿瘤的治疗

用途 

秋水仙碱能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。