乌帕替尼，Upadacitinib，1310726-60-3，原料

中文名称乌帕替尼中文同义词乌帕替尼(ABT-494);UPADACITINIB抑制剂;乌帕替尼;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺,乌帕替尼;乌帕替尼UPADACITINIB;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-1-吡咯烷甲酰胺;UPADACITINIB乌帕替尼(ABT-494)英文名称Upadacitinib英文同义词Upadacitinib;ABT-494;ABT-494(Upadacitinib)freebase;Upadacitinib(ABT-494);ABT-494(Upadacitinib);Upadacitinib(Rinvoq);ABT-494;ABT494;ABT494;CS-2730CAS号1310726-60-3分子式C17H19F3N6O分子量380.37EINECS号相关类别医药化工中间体;医药对照品;其它;助剂;医药原料药;医药化学类产品-治疗风湿病类产品;化学原料药;原料药及中间体;原料药;化工;标准品;化学试剂;优势主打产品;医药原料;乌帕替尼;贝尔卡主打;API;APIMol文件1310726-60-3.mol结构式

简介乌帕替尼（Upadacitinib）是一种JAK1抑制剂，目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。功效乌帕替尼目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。乌帕替尼是由国际领先的生物制药企业艾伯维研发的小分子口服靶向药物，去年获批用于治疗成人和12岁及以上青少年特应性皮炎（AD）、类风湿关节炎（RA）和银屑病关节炎（PsA），成为目前我国覆盖适应症最多的选择性JAK1抑制剂。体外研究在生化检测中，阿伐他替尼对JAK-1的选择性比JAK-2（其参与红细胞生成）高74倍，JAK-1的选择性比JAK-3的58倍（这涉及免疫监视）。UAADACITIB对JAK-1在JAK-2和JAK-3上的选择性增强可能在RA范围内提供改善的风险-风险分布。体内研究AbbVie开发的第二种JAK抑制剂Upadacitinib被描述为第二代抑制剂。多剂量I期研究于2013年完成。在I期试验中，使用立即释放制剂，发现Upadacitinib安全且耐受良好，直至多剂量24mg，每日两次。Upadacitinib暴露在评估的多剂量中与剂量成比例。用途科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。乌帕替尼UpadacitiChemicalbooknib(ABT-494)是一种高效，有选择性的JAK1抑制剂，用于治疗一些自身免疫性疾病及相关领域的研究。用途乌帕替尼是一种口服JAK1抑制剂，用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎等疾病。JAK激酶，是一类非受体酪氨酸激酶家族，已发现四个成员，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物为STAT，即信号转导子和转录激活子。STAT被JAK磷酸化后发生二聚，然后穿过核膜进入核内调节相关基因的表达，该信号通路称为JAK-STAT途径，因此JAK在免疫介导的疾病病理生理过程中发挥重要作用，可以用于治疗一些自身免疫性疾病如治疗特应性皮炎、风湿性关节炎，银屑病、溃疡性结肠炎等，2017年首个类风湿关节炎口服靶向药物JAK激酶抑制剂——托法替尼在国内上市，是个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，其能够阻止细胞内可导致类风湿关节炎的炎症细胞因子的信号转导。应用Upadacitinib(ABT-494)是一种高效的、具有口服活性的、选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂(IC50=43nM)。Upadacitinib（ABT-494）对JAK1的选择性约为JAK2(200nM）的74倍。Upadacitinib(ABT-494)用于多种自身免疫性疾病的治疗。