他莫昔芬，三苯氧胺，它莫西芬，枸橼酸它莫昔芬，原料，10540-29-1

中文名称

他莫昔芬中文同义词三苯氧胺;他莫昔芬;三苯氧胺,它莫西芬;它莫西芬;(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺;TAMOXIFEN他莫昔芬;枸橼酸它莫昔芬;N-去甲三苯氧胺盐酸英文名称Tamoxifen英文同义词(Z)-1-(p-Dimethylaminoethoxyphenyl)-1,2-diphenyl-1-butene,trans-2-[4-(1,2-Diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N,N-dimethylethylamine;2-[4-[(Z)-1,2-Di(phenyl)but-1-enyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine;Mammaton;2-[4-[(Z)-1,2-Diphenyl-1-butenyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine;2-[p-[(Z)-1,2-Diphenyl-1-butenyl]phenyloxy]-N,N-dimethylethanamine;N,N-Dimethyl-2-[p-[(Z)-1,2-diphenyl-1-butenyl]phenoxy]ethanamine;C07108;Tamoxifen,(Z)-1-(p-Dimethylaminoethoxyphenyl)-1,2-diphenyl-1-butene,trans-2-[4-(1,2-Diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N,N-dimethylethylamineCAS号10540-29-1分子式C26H29NO分子量371.51EINECS号234-118-0

他莫昔芬性质熔点97-98°C(lit.)沸点501.18°C(roughestimate)密度1.0630(roughestimate)蒸气压0Paat25℃折射率1.6000(estimate)储存条件2-8°C溶解度H2O:insoluble<0.1%at20°C酸度系数(pKa)pKa8.71(H2Ot=25I=0.025)(Uncertain)形态neat颜色Crystalsfrompetether水溶解性InChemicalbooksolubleinwater.Solubleinmethanol,ethanol,propanolorpropyleneglycol.Solubleindimethylsulfoxide,dichloromethaneandethanol.Insolubleinwater.Merck13,9137稳定性LightSensitiveInChIKeyNKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-NLogP6.3at20℃

抗雌激素药物他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳腺癌细胞内有雌激素受体(ER)，则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和mRNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。临床主要用于雌激素水平高的乳腺癌患者，它与雄激素及其他抗肿瘤药物(如阿霉素等)联合应用，可以提高疗效，对绝经Chemicalbook后晚期乳腺癌疗效较好。口服：1次10～20mg，1日2次。常见的不良反应为面部潮红、外阴瘙痒，偶有阴道出血，少数可有头痛、液体潴留，久用可出现视网膜疾患，视力减退，另外还可有骨髓抑制和胃肠道反应。他莫昔芬用于乳腺癌的治疗，能够降低雌激素依赖型乳腺癌患者的死亡率和复发率，具有良好的应用前景。另一种内分泌治疗药物芳香化酶抑制剂，它可以抑制芳香化酶的作用，阻止肾上腺所分泌的雄烯二酮在外周组织(脂肪、皮肤、肌肉)内转化为雌激素，进一步降低了绝经后妇女体内的雌激素水平，它是目前治疗绝经后雌、孕激素受体阳性乳腺癌的重要手段之一。

用途1.治疗女性复发转移性乳腺癌。2.用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。3.用于治疗卵巢癌、子宫内膜癌及子Chemicalbook宫内膜异位症等。有关他莫昔芬的研究起源、用途、药动学、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的东方编辑整理。