苯烯莫德，本维莫德，Tapinarof，原料，79338-84-4

中文名称

苯烯莫德中文同义词(E)-3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯;苯烯莫德;本维莫德;苯烯莫;苯烯莫德BENVITIMOD;本维特莫德;苯烯莫德原料生产进口供应商;(E)-2-异丙基-5-苯乙烯-1,3-二醇英文名称Tapinarof英文同义词3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol;2-(1-methylethyl)-5-[(E)-2-phenylethenyl]benzene-1,3-diol;3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene;GSK2894512);Tapinarof(WBI1001;Tapinarof;WB-1001CAS号79338-84-4分子式C17H18O2分子量254.32EINECS号1312995-182-4

苯烯莫德性质

熔点140-142°C沸点431.8±20.0°C(Predicted)密度1.158储存条件2-8°C溶解度Chloroform(SlightlChemicalbooky),Methanol(Slightly)酸度系数(pKa)9.86±0.15(Predicted)形态Solid颜色PaleBrowntoLightBrown

小分子芪类化合物苯烯莫德(benvitimod)是一种小分子芪类化合物，化学名为5-(2-苯乙烯基)-2-异丙基-1，3-苯二酚。它最初从一种土壤线虫(Heterorhabditissp.)的共生菌(photorhabdusiuminescence)的代谢产物中分离出来，现已人工合成。它能显著抑制多个炎性细胞因子如γ干扰素(IFN-γ)、白介素-2(IL-2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的表达，抑制白三烯B4(LTB4)对外周血单核细胞(PBMC)的趋化，并能抑制T细胞的活化及浸润，同时还具有一定的抗炎作用。T细胞活化在多种自身免疫性疾病，特别是皮肤病的发病机制中起到重要作用。在临床上，它Chemicalbook最早用于银屑病和特应性皮炎的治疗。在国外进行的临床试验显示：苯烯莫德乳膏对特应性皮炎及银屑病有较好的疗效和安全性。在国内，苯烯莫德乳膏作为1.1类的新药进行了Ⅰ～Ⅱ期临床试验，结果显示其对斑块型银屑病具有良好的有效性及安全性。同时，在临床试验中研究者观察到部分患者外用苯烯莫德乳膏后用药部位出现明显的色素沉着。这一现象提示：它有可能成为白癜风治疗的潜在药物。尽管白癜风的病因和发病机制目前仍不清楚，但CD8+的细胞毒性T淋巴细胞参与的免疫应答在黑素细胞的破坏中发挥重要作用。各种炎症因子如TNF-α，IL-2等也参与其中，这一点与银屑病和特应性皮炎类似。因此，使用苯烯莫德治疗白癜风有一定的理论基础。

市场情况苯烯莫德，用于治疗皮肤炎与牛皮癣，最初由WelichemBiotech开发，后授权给施泰福（葛兰素史克子公司）和天济药业，2016年12月提交新药上市申请（化药1类），201Chemicalbook8年7月，葛兰素史克与Roivant子公司DermavantSciences签署购买苯烯莫德的协议，交易完成后，DermavantSciences会获得除中国外全球开发苯烯莫德的权利。