利拉利汀，Linagliptin，欧唐宁，原料，668270-12-0，利拉利汀API

中文名称

利拉利汀中文同义词LINAGLIPTIN利拉利汀(BI-1356);利格利汀;欧唐宁;利拉利汀1KG;利拉利汀API;利纳利汀;利拉利汀原料药;利格列汀英文名称Linagliptin英文同义词linagliptin;8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-1H-purine-2,6-dione;(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione;1H-Purine-2,6-dione,8-((3R)-3-amino-1-piperidinyl)-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-((4-methyl-2-quinazolinyl)methyl)-;Bi1356;Ondero;8-[(3R)-3-AMino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-Methyl-1-[(4-Methyl-2-quinazolinyl)Methyl]-1H-purine-2,6-dione;8-[(3R)-3-AMino-1-piperidinyl]-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-Methyl-1-[(4-Methyl-2-quinazolinyl)Methyl]-1H-purine-2,6-dCAS号668270-12-0分子式C25H28N8O2分子量472.54

利拉利汀性质

熔点202ºC沸点661.2±65.0°C(Predicted)密度1.39储存条件Refrigerator溶解度Chloroform(Sparingly),ChemicalbookDMSO(Slightly),Methanol(Slightly)酸度系数(pKa)10.01±0.20(Predicted)形态Solid颜色WhitetoOrange

用途

利拉利汀是一种新型高效、选择性的二肽基肽-4 (DPP-4)抑制剂，用于治疗2型糖尿病。

作用机制

利拉利汀是一种DPP-Ⅳ抑制剂，DPP-Ⅳ是一种肠促胰岛素激素，与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞等。该酶能通过水解GLP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活，所以抑制该Chemicalbook酶后可以提高GLP-1浓度，促使胰岛细胞产生胰岛素，同时降低胰高血糖素浓度，从而发挥抗糖尿病作用。利拉利汀通过配体/受体紧密结合，与底物竞争结合位点从而抑制DPP-Ⅳ，是一种具有选择性、竞争性、可逆性的DPP-Ⅳ抑制剂。

用途 利拉利汀由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准，用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制