苯甲酸阿格列汀，阿格列汀API，850649-62-6，原料

中文名称

苯甲酸阿格列汀中文同义词阿格列汀API;苯磺酸阿格列汀;苯甲酸阿格列原料药;2-({6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶基-1(2H)-基}甲基)苯甲腈苯甲酸盐;苯甲酸盐阿格列汀;甲基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-丁酸;阿格列汀-13C-D3;2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苯甲腈苯甲酸盐英文名称Alogliptinbenzoate英文同义词(R)-2-((6-(3-aMinopiperidin-1-yl)-3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)Methyl)benzonitrilebenzoate;Alogliptinbenzoate2-[[6-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]benzonitrilebenzoate;Alogliptin(Alogliptinbenzoate;2-[6-[3(R)-AMinopiperidin-1-yl]-3-Methyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyriMidin-1-ylMethyl]benzonitrilebenzoateMonobenzoate;AlogliptinAPI;ALOGLIPTIN(SYK-322)BENZOATE;(R)-2-((6-(3-Aminopiperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)methyl)benz;2-[[6-[(3R)-3-aMino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-Methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyriMidinyl]Methyl]-BenzonitrileMonobenzoateCAS号850649-62-6分子式C25H27N5O4分子量461.52EINECS号691-730-4

苯甲酸阿格列汀性质熔点180-182°C储存条件Refrigerator,underinertatmosphere溶解度Chloroform(SlightlChemicalbooky,Heated),DMSO(Slightly,Heated),Methanol(Slightly,Heat形态Solid颜色WhitetoOff-White

2型糖尿病治疗药物苯甲酸阿格列汀(alogliptin)又名阿格列汀，是由日本Takeda公司研发的一种丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂。本品能维持体内胰高血糖素样肽1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的水平，促进胰岛素的分泌，从而发挥降糖作用。一项随机、安慰剂对照的临床试验结果显示，与安慰剂相比阿格列汀单药治疗可明显改善2型糖尿病患者的血糖控制，未Chemicalbook增加低血糖的发病率，耐受性良好。阿格列汀及其药物组合物是继西他列汀、维格列汀问市后口服有效的特异性DPP-Ⅳ抑制剂，为2型糖尿病患者提供了新的重要的治疗选择，有广泛的应用前景。苯甲酸阿格列汀于2014年初正式在我国上市，是我国获批的首批具有被证实的心血管安全性数据的2型糖尿病治疗药物，这为2型糖尿病的治疗提供了更多、更好的选择。以上信息由chemicalbook的锦伟编辑整理。

药理作用

肠促胰岛素为餐后由胃肠道产生的肽类激素，能促进胰岛β细胞分泌胰岛素，它包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽（GIP）,分别由回肠和结肠中L细胞和十二指肠中K细胞分泌。GLP-1和GIP作为活性激素，可在摄取食物后数分钟内释放进入血液循环，但又会迅速被丝氨酸蛋白酶DPP-4讲解而失活。2型糖尿病患者体内餐后肠促胰岛素水平显著降低，因此阻止肠促胰岛素失活以增加其作用时间将有效降低血糖Chemicalbook。苯甲酸阿格列汀作为一种DPP-4抑制药，通过选择性抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，增加体内GLP-1水平，从而降低血糖。当血糖降至正常水平时，又不会继续发挥降糖作用，于是可以有效地减少低血糖风险。此外，DPP-4抑制剂还能延缓胃排空，增加饱腹感，抑制食欲，帮助患者减轻体质量。因此，这类药物在有效降低血糖的同时，还可以减少低血糖和体质量增加的风险，克服了患者治疗达标的障碍，给糖尿病治疗带来新的希望。