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苯甲酸阿格列汀 850649-62-6

现货
Alogliptin Benzoate
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山东 更新日期:2026-09-30

山东艾斯曼新材料有限公司

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产品详情:

中文名称:
苯甲酸阿格列汀
英文名称:
Alogliptin Benzoate
CAS号:
850649-62-6
品牌:
艾斯曼
产地:
国产
保存条件:
室内存储
纯度规格:
99%
产品类别:
中间体
级别:
医药级
别名:
2-({6-[(3R)-3 - 氨基哌啶 - 1 - 基]-3 - 甲基 - 2,4 - 二氧代 - 3,4 - 二氢嘧啶 - 1 (2H)- 基} 甲基)- 苯甲腈单苯甲酸盐
分子式:
C18H21N5O2·C7H6O2 = C25H27N5O4

一、基础化学标识

  1. CAS 号:850649-62-6

  2. 标准化学名

    中文:2-({6-[(3R)-3 - 氨基哌啶 - 1 - 基]-3 - 甲基 - 2,4 - 二氧代 - 3,4 - 二氢嘧啶 - 1 (2H)- 基} 甲基)- 苯甲腈单苯甲酸盐

    英文:(R)-2-((6-(3-aminopiperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1 (2H)-yl) methyl) benzonitrile benzoate

  3. 分子式:C18H21N5O2·C7H6O2 = C25H27N5O4

  4. 分子量:461.52 g/mol

  5. 手性中心:哌啶环 3 位,R 构型,S 构型为关键手性杂质

  6. InChIKey:KEJICOXJTRHYAK-AVAJOTNLNA-N

  7. 盐型说明:游离碱阿格列汀与苯甲酸 1:1 成盐,提升水溶性与结晶性

二、理化性质

  1. 外观:白色至类白色结晶粉末

  2. 熔点:180–182 ℃

  3. 溶解性:热 DMSO、热甲醇微溶;热氯仿微溶;几乎不溶于水、烷烃

  4. 储存:2–8℃密封避光、惰性气体保护,防潮防高温

  5. 稳定性:中性稳定;强酸强碱易水解嘧啶二酮环、氰基;高温易消旋产生 S 型异构体

三、药物信息(临床)

  1. 商品名:尼欣那(Nesina),医保乙类降糖药

  2. 药物分类:DPP-4(二肽基肽酶 4)选择性抑制剂

  3. 作用机制

    抑制 DPP-4,延长体内 GLP-1、GIP 肠促胰岛素半衰期;葡萄糖依赖性促胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放,低血糖风险极低,不增重

  4. 适应症

    2 型糖尿病,饮食 + 运动辅助控糖;可单药,或联合二甲双胍、磺脲、噻唑烷二酮类使用

  5. 给药方案

    每日 1 次口服,不受进食影响;常规规格 6.25/12.5/25 mg(以游离碱计);血浆半衰期约 21 h,长效平稳降糖

  6. 优势:肝肾双通道代谢,轻中度肝肾功能不全无需调剂量

四、主流合成路线(工业工艺)

三步核心流程

  1. 第一步烷基化

    原料:3 - 甲基 - 6 - 氯尿嘧啶 + 2 - 氰基溴苄,缚酸碱催化加热,得到 2-(6 - 氯 - 3 - 甲基 - 2,4 - 二氧代嘧啶 - 1 - 甲基) 苯甲腈

  2. 第二步亲核取代(引入手性哌啶)

    中间体与 **(R)-3 - 氨基哌啶二盐酸盐 ** 缩合,脱 HCl 得到游离碱阿格列汀(R 构型手性中心锁定)

  3. 第三步成盐精制

    游离碱甲醇 / 乙醇体系与苯甲酸 1:1 混合,降温析晶,重结晶得到高纯苯甲酸阿格列汀成品

关键质控杂质

  1. S - 阿格列汀(对映异构体,限度≤0.1%)

  2. 脱氰基杂质、嘧啶水解杂质、哌啶二聚杂质

  3. 残留溶剂:甲醇、二氯甲烷、DMF 符合 ICH 三类溶剂限度

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公司简介

山东艾斯曼新材料有限公司坐落于山东济南,成立于2019年,是一家专注于精细化工、高端医药中间体、特种新材料原料研发与贸易的现代化企业,具备完善的危化品经营资质与合规进出口经营体系,服务全国医药、精细化工、新材料、农药、日化等上下游产业客户。 公司深耕精细化工与医药中间体核心赛道多年,主营创新药中间体、靶向药中间体、精细有机化学品、高端有机溶剂、食品与饲料添加剂、基础化工原料、特种新材料辅料等系列产品,覆盖抗肿瘤、抗病毒、降脂、抗抑郁、激素类药物等主流医药研发与生产领域,产品品类齐全、品质稳定、供货稳定,可满足企业研发、小试、中试、规模化量产的全阶段采购需求。 依托济南优越的化工产业区位优势与成熟的供应链体系,公司建立了严格的原料筛选、品质检测、仓储管控与物流配送体系,坚持合规经营、品质为先、诚信共赢、高效服务的经营理念。从源头把控产品质量,严控每一批次产品纯度、稳定性与合规性,为客户提供高性价比、高稳定性的化工原料解决方案。 公司同时具备独立的货物进出口资质,业务覆盖国内各大省市,并积极拓展海外市场,可为客户提供国内外原料采购、定制调配、一站式供货、技术咨询等配套服务,持续为医药化工、新材料行业客户降本增效、稳定供应链保驾护航。 立足精细化工前沿,深耕高端新材料领域。未来,山东艾斯曼新材料有限公司将持续聚焦高端精细化学品与医药中间体领域,持续优化产品结构、升级服务体系,以专业、稳定、高效的服务,携手广大客户共创产业高质量发展新格局。 核心优势 - 资质齐全合规:具备危险化学品经营资质、进出口资质,全流程合法合规经营。 - 赛道精准专业:深耕医药中间体、高端精细化工领域,熟悉行业标准与生产需求。 - 产品稳定可靠:严选源头供应链,批次稳定、纯度达标,适配研发与量产需求。 - 一站式服务:集采购、供货、物流、售后、技术咨询于一体,高效响应客户需求。 主营产品范围 高端医药创新中间体、靶向药中间体、精细有机化工原料、有机溶剂、食品添加剂、饲料添加剂、塑料及建材化工辅料、金属材料、机电设备及仪器仪表、各类合规危化品及非危化品化工原料。

成立日期 (8年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 贸易
主营行业

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