奥利司他，四氢利泼斯汀，赛尼可，脂肪酶抑制剂，原料

中文名称

奥利司他中文同义词奥利司他,脂肪酶抑制剂;奥利斯他、奥尔利司他、奥列司他、赛尼可、奥利斯特;奥利司他[发酵类];ORLISTAT奥利司他;奥利司他50%微丸;奥利司他5G;奥利司他(甾体);四氢利泼斯汀英文名称Orlistat英文同义词(S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOICACID(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCINE(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYLESTER;Orlistat(synthetase/compound);Orlistat(synthesis);Orlistat(FerMentation)

CAS号96829-58-2分子式C29H53NO5分子量495.73EINECS号639-755-1

奥利司他性质

熔点<50°C比旋光度D20-32.0°(c=1inchloroform)沸点615.9±30.0°C(Predicted)密度0.976±0.06g/cm3(Predicted)储存条件2-8°C溶解度DMSO:19mg/mL形态solid酸度系数(pKa)14.59±0.23(PredicteChemicalbookd)颜色whiteMerck14,6869稳定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOorethanolmaybestoredat-20°forupto1week.InChIKeyAHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N

新型减肥降脂药

奥利司他是目前国际公认的一种新型减肥降脂药，市面上销售的商品名称为赛尼可，1998年首次在新西兰上市，当年销售额达1.46亿美元,2007年销售了5.38亿美元,目前奥利司他占据全球减肥市场80%的市场份额，仅中国香港地区一年的销售额就达到8000万美元。奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，常温下为白色或类白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活。食物中的脂肪不能分解为游离脂肪酸和单Chemicalbook酰基甘油，因而脂肪不能被吸收和利用，从而减少人体的热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。在常用剂量下，脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收，在肠道内可被代谢失活，代谢部位在胃肠道壁，消除半衰期约为14~19小时。约97%的本品随粪便排泄，其中83%以原形排出。临床上奥利司他可应用于肥胖症及高脂血症。一般情况下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小时服用。服药2周后体重可开始下降。可连续服用6~12个月，如剂量增大至每日400mg以上时，其作用不再增强。

性状

白色结晶性粉末，几乎不溶于水，易溶于氯仿，极易溶于甲醇和乙醇，易于热解，熔点为40℃～42℃。其分子是含有四个手性中心的非对映异构体，在波长处529nm，其乙醇溶液具负旋光性。

适应证

本品结合轻度低热量饮食适用于肥胖和体重超重者，包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。本品具有长期的体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗Chemicalbook效。服用奥利司他可以降低与肥胖相关的危险因素和肥胖相关的其他疾病的发病率，包括高胆固醇血症、Ⅱ型糖尿病、糖耐量减低、高胰岛素血症、高血压、并可减少脏器中的脂肪含量。

用途 Orlistat是一种通用的脂肪酶抑制剂，作用于人体十二指肠液的PL，IC50为122 ng/ml。