普瑞巴林，148553-50-8，Pregabalin，蝮蛇毒，丝肽粉，原料

中文名称

普瑞巴林中文同义词普瑞巴林;(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸;(+/-)-普瑞巴林;厂家供应【纯天然】丝肽粉医药级99%80目白色粉状;特价眼镜蛇毒/蝮蛇毒;供应厂家直销纯天然水蛇干;纯天然蛇油;【厂家直销】特价纯天然海蛇干

英文名称Pregabalin英文同义词3(S)-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOICACID;(3S)-3-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOICACID;PREGABALIN;Pregablin;3-(Aminomethyl)-5-methyl-hexanoicacid;PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE;(R)-Pregabalin;(S)-Pregabalin

CAS号148553-50-8分子式C8H17NO2分子量159.23EINECS号604-639-1

普瑞巴林性质

熔点194-196°C比旋光度D23+10.52°(c=1.06inwater)沸点274.0±23.0°C(Predicted)密度0.997±0.06g/cm3(Predicted)闪点9℃储存条件2-8°C溶解度deionizedwater:≥10mg/mL酸度系数(pKa)4.23±0.10(Predicted)形态whitepowder水溶解Chemicalbook性Solubleto100mMinwaterBCSClass1InChIInChI=1S/C8H17NO2/c1-6(2)3-7(5-9)4-8(10)11/h6-7H,3-5,9H2,1-2H3,(H,10,11)/t7-/m0/s1InChIKeyAYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-NSMILESC(O)(=O)C[C@@H](CN)CC(C)C

抗癫痫药普瑞巴林属于非γ-氨基丁酸（GABA）受体激动剂或拮抗剂，是一种新型钙离子通道调节剂，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放。临床主要用于糖尿Chemicalbook病性周围神经病变有关的神经痛、疱疹后神经痛和辅助治疗成人部分性癫痫发作、广泛性焦虑障碍、中枢神经痛（包括脊髓损伤、卒中和多发硬化伴随的神经痛）和纤维肌痛。

适应症

普瑞巴林主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。药理作用普瑞巴林对癫痫有良好的治疗作用，各类动物癫痫发作模型研究表明，普瑞巴林能明显阻止癫痫发作，其产生活性作用的剂量比加巴喷丁低3-10倍。研究发现，普瑞巴林能减少大鼠夹Chemicalbook趾尖刺激的感觉和运动脊髓反射，减少糖尿病、外围神经损伤或化学治疗神经性动物疼痛模型的相关行为，抑制或减少脊椎给予刺激物引起的疼痛相关的行为。动物实验研究发现，普瑞巴林在与阿片类药物合用可能有优势。普瑞巴林为临床治疗神经病理性疼痛提供了新的选择。

作用机制

普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物，但它并不直接与GABAA、GABAB或苯二氮䓬类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GAChemicalbookBA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。