地红霉素Dirithromycin

中文名称地红霉素中文同义词地红霉素;[9S(R)]-9-脱氧-11-脱氧-9,11-[亚胺基[2-(2-甲氧基乙氧基)乙叉基]氧基]红霉素;[9S]-9-去氧-11-脱氧-9,11-[亚氨[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧]红霉素;[9S(R)]-9-脱氧-11-脱氧-9,11-[亚氨[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧]红霉素;地红霉素(标准品);地红霉素DIRITHROMYCIN;[(9S,16S)-9,11-E二脱氧-9,11-[亚氨基[(1R)2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧]红霉素;地红霉素杂质Ⅱ16S-地红霉素异构体;[(9S,16S)-9,11-e二脱氧-9,11-[亚氨基[（1R）2-(2-甲氧基乙氧基）亚乙基]氧]红霉素

背景及概述地红霉素是第二代红霉素类大环(十四元环)内酯类抗生素，由2－甲氧基乙氧基乙醛和红霉胺在C9、C11位缩合成噁嗪环而生成，结构与红霉素相似。体内非酶水解为红霉环胺，通过与敏感病原微生物的50S核糖体亚基结合阻碍细菌转肽过程，抑制蛋白质的合成而抗菌。该药与红霉素及其他新大环内醋类抗生素相比,具有以下特点：(1)抗菌作用：地红霉素除保留对G十细菌的抗菌作用外，对多种G一细菌,厌氧菌及其他病原体,如支原体、衣原体及螺旋体仍有较强的抗菌作用。地红霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等的抗菌作用均较红霉素强或与之相当。(2)药动学：与其他大环内醋类抗生素相比较,地红霉素的半衰期较长，血浆消除tl/2大于24h，而且组织渗透性强，可一天给药一次。因此在市场方面其也将以有别于其他抗生素的特点显示出竞争性。美国Lilly公司的产品于1993年9月在西班牙上市，1996年通过FDA批准在美国上市并收入美国药典USP23，2005年在国内上市。目前国内有多家研制的地红霉素肠溶片和肠溶胶囊获准生产并用于临床。

适应症适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染：1.慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。2.急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。3.社区获得性肺炎：由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。4.咽炎和扁桃体炎：由化脓性链球菌引起。5.单纯性皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化脓性链球菌引起。