944842-54-0

Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。

Decernotinib (VX-509) 是一种有效的 JAK3 抑制剂，对 JAK3、JAK1、JAK2 和 TYK2 的 Ki 分别为 2.5、11、13 和 11 nM。Decernotinib 有效阻断 T 细胞增殖，平均 IC50 为 170 ± 101 nM，并抑制 IL-2 刺激的 T 细胞增殖 (IC50、140 和 400 nM)。VX-509 对响应 CD40L 和 IL-4 的 B 细胞也具有细胞毒性 (IC50，50 nM)[1]。

Decernotinib (VX-509，10，25，or 50 mg/kg，po) 显著且剂量依赖性地抑制大鼠因注射胶原蛋白而出现的脚踝直径和爪子重量的增加。Decernotinib 可有效减轻大鼠的软骨损伤和骨吸收。Decernotinib (10、25 或 50 mg/kg，po，bid) 抑制迟发型超敏反应小鼠模型中的耳水肿[1]。