阿哌沙班

阿哌沙班性质熔点235-238°C沸点770.5±60.0°C(Predicted)密度1.42储存条件Refrigerator溶解度DMSO(Slightly,Heated),Methanol(Slightly)酸度系数(pKa)15.01±0.20(Predicted)形态Solid颜色WhitetoOff-White阿哌沙班用途与合成方法新型口服Xa因子抑制剂阿哌沙班是由百时美施贵宝与辉瑞共同研制开发的一种新型口服Xa因子抑制剂，商品名艾乐妥，是一种新型口服抗凝药物。通过抑制一种重要的凝血因子Xa，阿哌沙班可预防凝血酶生成和血栓形成。2007年4月26日，百时美施贵宝联手辉瑞，宣布合作开发百时美施贵宝所拥有的新型口服抗凝剂阿哌沙班作为华法林的升级替代产品。根据合作协议，辉瑞将向百时美施贵宝支付2.5亿美元预付款，承担抗凝剂阿哌沙班的全部开发费用的60%（从2007年1月1日起开始执行），而百时美施贵宝将承担剩余的40%，从而获得该药共同研发及销售权。2011年5月，阿哌沙班在欧盟27国及冰岛、挪威，率先批准用于髋关节或膝关节择期置换手术成人患者静脉血栓症的预防。2012年11月20日，欧盟委员会批准艾乐妥（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。随后加拿大药监局、日本、美国FDA批准艾乐妥?（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。2013年4月12日，由百时美施贵宝和辉瑞联合开发的抗凝新药艾乐妥（ELIQUIS）（阿哌沙班）正式宣布在中国上市。艾乐妥是新型的口服Xa因子抑制剂，用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞症（VTE）。它的上市为临床上骨科手术后抗凝提供了安全有效的新选择，为中国髋/膝关节择期置换术的患者带来福音。临床研究证实，与每天皮下注射1次40mg依诺肝素相比，每天口服2次艾乐妥?（阿哌沙班）2.5mg对预防髋关节或膝关节置换手术后静脉血栓栓塞事件疗效更佳，且不会增加出血风险。