202467-69-4厄他培南侧链

碳青霉类抗生素是新型β-内酰胺类抗生素，对β-内酰胺酶稳定。按抗菌谱分为3型。第1型：广谱碳青霉烯类，对非发酵革兰阴性杆菌的抗菌活性有限，如厄他培南，适用于社区获得性感染。第2型：广谱且对非发酵革兰阴性杆菌有抗菌活性，如亚胺培南和美罗培南，适用于医院内获得性感染。第3型：对耐药葡萄球菌有临床抗菌活性，目前尚未上市。碳青霉类抗生素可以有效地用于细菌多重耐药引起的中重度感染，被认为是人类抗感染的重要防线。随着细菌耐药问题的越来越严峻，人们对碳青霉烯类抗生素的关注度越来越高。在已上市的培南品种中，厄他培南是非常有特色的一个，由于结构中的苯甲酸结构，具有较长的血浆半衰期，使其成为结构新颖、非胃肠道给药、长效、对DHP-1稳定的新型广谱碳青霉烯抗生素。厄他培南钠（ertapenem）化学名为(1R,5S,6S,8R,2S*,4S*)-2-[2-[3-羧基-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷基-4-硫代]-6-(1-羟乙基)-1-甲基碳青霉烯-3-甲酸单钠盐，由默克公司开发，分别于2001年11月和2002年4月在美国和欧洲上市，后相继在英国、爱尔兰，以色列和菲律宾上市，2005年在中国上市。本品具有良好的抗菌活性和药代动力学特性，半衰期长，每日用药1次便可获得满意的效果，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌和厌氧菌均有良好的抗菌活性，对于耐头孢的ESBLs或AmpC和耐青霉素的肺炎链球菌均有很强的抗菌活性，已经获准用于治疗成人复杂性腹腔感染社区获得性肺炎复杂性皮肤组织感染复杂性尿路感染和妇科感染等，并可用于3个月以上的幼儿，因此具有巨大的市场潜力。