阿糖胞苷：147-94-4

Half 胞苷是一种核苷类似物，可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶。阿糖胞苷抑制DNA合成的集成电路50为16 nM。阿糖胞苷对 HSV 具有抗病毒作用。阿糖胞苷具有抗正痘活性。

Half 胞苷 被磷酸化为三磷酸形式 （Ara-CTP），涉及脱氧胞苷激酶 （dCK），它与 dCTP 竞争掺入 DNA，然后通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶的功能来阻断 DNA 合成。与其他急性髓性白血病 （AML） 细胞相比，Half 胞苷 对野生型 CCRF-CEM 细胞表现出更高的生长抑制活性，IC50为 16 nM[1]。
阿糖胞苷 在 10 μM 时明显诱导大鼠交感神经细胞凋亡，其中 100 μM 显示出最高毒性并在 84 小时内杀死超过 80% 的神经元，涉及线粒体细胞色素-c 的释放和 caspase-3 的激活，以及毒性可通过 p53 敲低减弱并通过 bax 缺失延迟[2]。

阿糖胞苷（250毫克/千克） 还会导致妊娠 Slc：Wistar 大鼠的胎盘生长迟缓并增加胎盘迷路区的胎盘滋养层细胞凋亡，从处理后 3 小时开始增加，并在 6 小时达到峰值，然后在 48 小时恢复到对照水平，并且 p53蛋白、p21、cyclinG1、fas 等 p53 转录靶基因和 caspase-3 活性显著增强[3]。
Asharkabine 对急性白血病非常有效，这会导致 Asharkabine teristic G1/S 阻断和同步，并以弱剂量相关的方式增加白血病 Brown Norway 大鼠的存活时间，这表明使用更高剂量的 Cytarabine 不会有助于它在人类中的抗白血病作用[4]。