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Cediranib (AZD2171) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。

在人脐静脉内皮细胞中，Cediranib 抑制 VEGF 刺激的增殖和 KDR 磷酸化，IC50 值分别为 0.4 和 0.5 nM。在血管发芽的成纤维细胞/内皮细胞共培养模型中，Cediranib 还在亚纳摩尔浓度下减少血管面积、长度和分支[1]。

每日一次口服 Cediranib 可消除实验性 (VEGF 诱导的) 血管生成并抑制骨骼中的软骨内骨化或卵巢中的黄体发育；高度依赖于新血管形成的生理过程。无胸腺小鼠中已建立的人肿瘤异种移植物 (结肠、肺、前列腺、乳腺和卵巢) 的生长受到 Cediranib 剂量依赖性抑制，长期给予 1.5 mg/kg/天在所有模型中产生统计学上显著的抑制。对用 Cediranib 处理的 Calu-6 肺肿瘤进行的组织学分析显示，微血管密度在 52 小时内降低，并且随着处理持续时间的延长逐渐变大。这些变化表明肿瘤内的血管消退[1]。