843663-66-1

Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子，通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。

Bedaquiline 抑制 TDR 结核分枝杆菌菌株的生长，MIC 值范围为 0.125 至 0.5 mg/L[2]。
在缓慢生长的分枝杆菌 (SGM) 中，Bedaquiline 对鸟分枝杆菌的活性最高，MIC50 和 MIC90 值为 0.03 和 16 mg/L。在快速生长的分枝杆菌 (RGM) 中，脓肿分枝杆菌亚种似乎比偶发分枝杆菌对 Bedaquiline (HY-14881) 更敏感，MIC50 和 MIC90 值为 0.13 和两个物种分别 >16 mg/L。Bedaquiline 还显示出针对 NTM 物种的中等体外活性[3]。
Bedaquiline 对结核分枝杆菌 (包括多重耐药结核分枝杆菌) 具有优异的体外活性[4]。