166518-60-1

Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一种有效的，具有口服活性的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。

Avasimibe (0、0.25、5、10、20、40 和 80 μM；1、2 和 3 天) 减少前列腺癌 (PCa) 细胞的增殖[2]。
Avasimibe (10 和 20 μM；48 小时) 降低与上皮-间质转化 (EMT) 密切相关的 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 的表达[2]。
Avasimibe (10 和 20 μM) 在前列腺癌中通过 E2F-1 信号通路触发细胞周期停滞。Avasimibe 诱导 PCa 细胞的 G1 期细胞周期停滞[2]。
Avasimibe (10 和 20 μM) 抑制 PCa 细胞的转移[2]。

Avasimibe (30 mg/kg，隔天腹膜内注射，持续 7 周) 在体内抑制 PCa 细胞生长和转移。Avasimibe 具有良好的生物相容性和低毒性[2]。