Acalisib是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂，具有集成电路50的 12.7 nM。

Acalisib是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂，具有集成电路50的 12.7 nM。

Acalisib（GS-9820）对PI3Kδ（IC50=12.7 nM）相对于其他PI3K I类酶（IC50： PI3Kα， 5，441 nM;PI3Kβ， 3，377 nM;PI3Kγ， 1，389 nM）。阿卡利西布也是 103-对PI3Kδ的选择性比对相关激酶（如PI3KCIIβ（IC50>10 nM）， hVPS34 （IC50=12.7 μM）， DNA-PK （IC50=18.7 μM）和mTOR（IC50>10 nM）。在成纤维细胞中，PDGF受体通过PI3Kα发出信号，GPCR通过PI3Kβ发出溶血磷脂酸（LPA）信号。Acalisib在50，11nM时仅将PDGF诱导的pAkt降低585%，在50，2nM时将LPA诱导的pAkt降低069%。

为了剖析PI3Kα和PI3Kδ抑制在减少肥胖中的相对贡献，用选择性PI3Kα抑制剂BYL-719或选择性PI3Kδ抑制剂Acalisib（GS-9820）治疗肥胖食欲亢进的ob / ob小鼠。值得注意的是，BYL-719在治疗15天后减轻体重的程度与CNIO-PI3Ki相似，而Acalisib在与BYL-719相同的剂量下没有显着效果。应该注意的是，10mg / kg的Acalisib足以减少小鼠多发性骨髓瘤异种移植物的生长[2].