870281-34-8
中文名称
GS-9820
英文名称
GS-9820
CAS
870281-34-8
分子式
C21H16FN7O
分子量
401.4
更新日期
2024/11/13 09:55:59
结构式
中文别名
PI3KΔ抑制剂(ACALISIB)
英文别名
GS-9820
CS-1758
Acalisib
UNII-OVW60IDW1D
Acalisib (GS-9820)
Acalisib(GS9820,CAL-120)
UNII-OVW60IDW1D
ACALISIB (GS-9820)
6-Fluoro-3-phenyl-2-[1-(7H-purin-6-ylamino)ethyl]-4(3H)-quinazolinone
6-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(1H-purin-6-ylamino)ethyl]-4(3H)-quinazolinone
4(3H)-Quinazolinone, 6-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
733.7±70.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.50±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
4°C, protect from light |
溶解度 |
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.2 mg/mL in DMSO |
酸度系数(pKa) |
10.01±0.10(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
White to off-white |
生物活性
Acalisib (GS-9820, CAL-120)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂,IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍,对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白(包括mTOR和DNA-PK)没有活性。
靶点
Target | Value |
p110δ
()
|
14 nM
|
体外研究
Acalisib (GS-9820) is more selective for PI3Kδ (IC
50
=12.7 nM) relative to other PI3K class I enzymes (IC
50
: PI3Kα, 5,441 nM; PI3Kβ, 3,377 nM; PI3Kγ, 1,389 nM). Acalisib is also 10
3
-fold more selective against PI3Kδ than against related kinases, such as PI3KCIIβ (IC
50
>10 nM), hVPS34 (IC
50
=12.7 μM), DNA-PK (IC
50
=18.7 μM), and mTOR (IC
50
>10 nM). In fibroblasts, the PDGF receptor signals through PI3Kα and the GPCR for lysophosphatidic acid (LPA) signals through PI3Kβ. Acalisib reduces PDGF-induced pAkt by only 50% at 11,585 nM, and LPA-induced pAkt by 50% at 2,069 nM.
体内研究
To dissect the relative contribution of PI3Kα and PI3Kδ inhibition in the reduction of obesity, obese hyperphagic ob/ob mice are treated with a selective PI3Kα inhibitor, BYL-719, or with a selective PI3Kδ inhibitor, Acalisib (GS-9820). Remarkably, BYL-719 reduces body weight after 15 days of treatment to a similar extent as CNIO-PI3Ki, whereas Acalisib has no significant effect at the same doses as BYL-719. It should be noted that 10 mg/kg of Acalisib is sufficient to reduce the growth of multiple myeloma xenografts in mice.
供应商信息
更多
常州辰鸿生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:
0519-85788828 13775037613
产品介绍:
英文名称:Acalisib
CAS:870281-34-8
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话:
021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:Acalisib (GS-9820)
CAS:870281-34-8
纯度:98%
包装信息:MG,G
库存量:
2g
现货日期:
2024/11/13 9:55:59
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话:
18149758185 18149758185
产品介绍:
英文名称:GS-9820
CAS:870281-34-8
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话:
025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:Acalisib (GS-9820)
CAS:870281-34-8
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
上海一飞生物科技有限公司
联系电话:
021-65675885 18964387627
产品介绍:
英文名称:Acalisib (GS-9820)
CAS:870281-34-8
纯度:99.00%
包装信息:1mg;2mg;5mg
备注:试剂级
上海昶衍化工科技有限公司
联系电话:
021-20242659 18930833303
产品介绍:
英文名称:GS9820
CAS:870281-34-8
纯度:95% HPLC
包装信息:5KG;1KG;500G;100G;50G
北京普西唐生物科技有限公司
联系电话:
010-60605840 18892239720
产品介绍:
英文名称:Acalisib
CAS:870281-34-8
纯度:98%(HPLC)
包装信息:100mg;25mg;5mg
西安莱茵生物科技有限公司
联系电话:
86-(0)29-85992781 17792393971
产品介绍:
英文名称:GS-9820
CAS:870281-34-8
纯度:95%
包装信息:1mg;5mg
上海与昂生物科技有限公司
联系电话:
021-58111628 15800915896
产品介绍:
英文名称:Acalisib
CAS:870281-34-8
纯度:98%+
包装信息:0.1g;1g;5g
上海源溪生物科技有限公司
联系电话:
021-58447131 13564518121
产品介绍:
英文名称:Acalisib
CAS:870281-34-8
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,250mg,1g
备注:仅供科研所需
无锡东禾医药科技有限公司
联系电话:
63313187 15358055255
产品介绍:
英文名称:Acalisib (GS-9820)
CAS:870281-34-8
纯度:98%+
包装信息:10mg;25mg;50mg
备注:现货
上海泽叶生物科技有限公司
联系电话:
021-61998551 13122364865
产品介绍:
中文名称:PI3Kδ抑制剂(Acalisib)
英文名称:Acalisib
纯度:99.9%
包装信息:5mg/
广州优南科技有限公司
联系电话:
020-82000279 18988968278
产品介绍:
英文名称:Acalisib
CAS:870281-34-8
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg
备注:医药级
爱必信(上海)生物科技有限公司
联系电话:
021-38015121 15000105423
产品介绍:
英文名称:Acalisib (GS-9820)
CAS:870281-34-8
纯度:99%
包装信息:5mg;10mg;50mg
上海珞珐生化科技有限公司
联系电话:
021-51111890 15317326293
产品介绍:
英文名称:Acalisib
CAS:870281-34-8
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M16322
学研惠(武汉)科技有限公司
联系电话:
15342225168
产品介绍:
英文名称:GS-9820
CAS:870281-34-8
纯度:97%~99% HPLC
包装信息:1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
MedBio脉铂医药
联系电话:
021-69568360 18916172912
产品介绍:
英文名称:GS-9820
CAS:870281-34-8
纯度:98%
包装信息:50mg; 100mg; 10mM (in 1mL DMSO); 10mg; 5mg
备注:Medbio
郑州汇聚化工有限公司
联系电话:
0371-0371-55153829 18003835034
产品介绍:
英文名称:870281-34-8
CAS:870281-34-8
纯度:98%
包装信息:g/kg
备注:18003835034同微信,国家单位可提供先发货,后付款