870281-34-8
中文名称
GS-9820
英文名称
GS-9820
CAS
870281-34-8
分子式
C21H16FN7O
分子量
401.4
更新日期
2024/11/13 09:55:59
结构式
中文别名
PI3KΔ抑制剂(ACALISIB)
英文别名
GS-9820
CS-1758
Acalisib
UNII-OVW60IDW1D
Acalisib (GS-9820)
Acalisib(GS9820,CAL-120)
UNII-OVW60IDW1D
ACALISIB (GS-9820)
6-Fluoro-3-phenyl-2-[1-(7H-purin-6-ylamino)ethyl]-4(3H)-quinazolinone
6-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(1H-purin-6-ylamino)ethyl]-4(3H)-quinazolinone
4(3H)-Quinazolinone, 6-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
733.7±70.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.50±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
4°C, protect from light |
溶解度 |
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.2 mg/mL in DMSO |
酸度系数(pKa) |
10.01±0.10(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
White to off-white |
生物活性
Acalisib (GS-9820, CAL-120)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂,IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍,对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白(包括mTOR和DNA-PK)没有活性。
靶点
Target | Value |
p110δ
()
|
14 nM
|
体外研究
Acalisib (GS-9820) is more selective for PI3Kδ (IC
50
=12.7 nM) relative to other PI3K class I enzymes (IC
50
: PI3Kα, 5,441 nM; PI3Kβ, 3,377 nM; PI3Kγ, 1,389 nM). Acalisib is also 10
3
-fold more selective against PI3Kδ than against related kinases, such as PI3KCIIβ (IC
50
>10 nM), hVPS34 (IC
50
=12.7 μM), DNA-PK (IC
50
=18.7 μM), and mTOR (IC
50
>10 nM). In fibroblasts, the PDGF receptor signals through PI3Kα and the GPCR for lysophosphatidic acid (LPA) signals through PI3Kβ. Acalisib reduces PDGF-induced pAkt by only 50% at 11,585 nM, and LPA-induced pAkt by 50% at 2,069 nM.
体内研究
To dissect the relative contribution of PI3Kα and PI3Kδ inhibition in the reduction of obesity, obese hyperphagic ob/ob mice are treated with a selective PI3Kα inhibitor, BYL-719, or with a selective PI3Kδ inhibitor, Acalisib (GS-9820). Remarkably, BYL-719 reduces body weight after 15 days of treatment to a similar extent as CNIO-PI3Ki, whereas Acalisib has no significant effect at the same doses as BYL-719. It should be noted that 10 mg/kg of Acalisib is sufficient to reduce the growth of multiple myeloma xenografts in mice.
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