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870281-34-8

中文名称 GS-9820
英文名称 GS-9820
CAS 870281-34-8
分子式 C21H16FN7O
分子量 401.4
MOL 文件 870281-34-8.mol
更新日期 2024/11/13 09:55:59
结构式 870281-34-8 结构式

基本信息

中文别名 PI3KΔ抑制剂(ACALISIB)
英文别名 GS-9820
CS-1758
Acalisib
UNII-OVW60IDW1D
Acalisib (GS-9820)
Acalisib(GS9820,CAL-120)
UNII-OVW60IDW1D
ACALISIB (GS-9820)

6-Fluoro-3-phenyl-2-[1-(7H-purin-6-ylamino)ethyl]-4(3H)-quinazolinone
6-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(1H-purin-6-ylamino)ethyl]-4(3H)-quinazolinone
4(3H)-Quinazolinone, 6-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

沸点 733.7±70.0 °C(Predicted)
密度 1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 4°C, protect from light
溶解度 insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.2 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa) 10.01±0.10(Predicted)
形态 固体
颜色 White to off-white

图谱信息

GS-9820(870281-34-8)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
Acalisib (GS-9820, CAL-120)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂,IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍,对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白(包括mTOR和DNA-PK)没有活性。
靶点
TargetValue
p110δ
()
14 nM
体外研究

Acalisib (GS-9820) is more selective for PI3Kδ (IC 50 =12.7 nM) relative to other PI3K class I enzymes (IC 50 : PI3Kα, 5,441 nM; PI3Kβ, 3,377 nM; PI3Kγ, 1,389 nM). Acalisib is also 10 3 -fold more selective against PI3Kδ than against related kinases, such as PI3KCIIβ (IC 50 >10 nM), hVPS34 (IC 50 =12.7 μM), DNA-PK (IC 50 =18.7 μM), and mTOR (IC 50 >10 nM). In fibroblasts, the PDGF receptor signals through PI3Kα and the GPCR for lysophosphatidic acid (LPA) signals through PI3Kβ. Acalisib reduces PDGF-induced pAkt by only 50% at 11,585 nM, and LPA-induced pAkt by 50% at 2,069 nM.

体内研究

To dissect the relative contribution of PI3Kα and PI3Kδ inhibition in the reduction of obesity, obese hyperphagic ob/ob mice are treated with a selective PI3Kα inhibitor, BYL-719, or with a selective PI3Kδ inhibitor, Acalisib (GS-9820). Remarkably, BYL-719 reduces body weight after 15 days of treatment to a similar extent as CNIO-PI3Ki, whereas Acalisib has no significant effect at the same doses as BYL-719. It should be noted that 10 mg/kg of Acalisib is sufficient to reduce the growth of multiple myeloma xenografts in mice.

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常州辰鸿生物科技有限公司
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英文名称:Acalisib
CAS:870281-34-8
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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英文名称:Acalisib (GS-9820)
CAS:870281-34-8
纯度:98%
包装信息:MG,G
库存量: 2g
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英文名称:GS-9820
CAS:870281-34-8
纯度:98%
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英文名称:Acalisib (GS-9820)
CAS:870281-34-8
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英文名称:Acalisib (GS-9820)
CAS:870281-34-8
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纯度:95% HPLC
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