匹立尼酸；50892-23-4

WY-14643
50892-23-4

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陕西更新日期：2024-04-19

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中文名	匹立尼酸
英文名	pirinixic acid
中文别名	[4-氯-6-(2,3-茬胺基)-2-嘧啶硫代]乙酸
英文别名	更多

描述	Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂，对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM，对人的 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM，60 μM，35 μM。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR 研究领域 >> 炎症/免疫研究领域 >> 代谢疾病
靶点	PPARα:0.63 μM (EC50) PPARγ:32 μM (EC50)
体外研究	Pirinixic acid（Wy-14643）是PPARα的激动剂，对于小鼠PPARα和PPARγ，EC50为0.63μM，32μM，对于人PPARα，PPARγ和PPARδ分别为5.0μM，60μM，35μM[1]。 Pirinixic酸（Wy-14643;0,10,100μM）增强滑膜成纤维细胞中PPAR-α的蛋白质表达。 Pirinixic acid（0,10,100μM）显示出对LPS刺激的滑膜成纤维细胞中NO和PGE 2产生的抑制作用。 Pirinixic acid还有效下调滑膜成纤维细胞中炎症介质如VCAM-1，ICAM-1，ET-1和TF的表达，阻断滑膜成纤维细胞中LPS诱导的NF-κB活化，IkB磷酸化和NF-κB核转位，但Pirinixic酸对PPAR-α沉默细胞没有影响[2]。
体内研究	Pirinixic酸（Wy-14643; 10mg / kg，iv）降低肥胖大鼠的肝损伤和脂质过氧化（MDA）水平。 Pirinixic酸还在Sham和缺血再灌注（IR）组中引起SIRT1活性增加，但对SIRT3蛋白表达没有影响。 Pirinixic酸增强NAD +和ATP水平，并预防大鼠内质网应激（ERS）[3]。
细胞实验	在存在或不存在Pirinixic酸的情况下，用LPS（100μg/ mL）处理滑膜成纤维细胞。 PPAR-αsiRNA转染的细胞也用LPS（100μg/ mL）和Pirinixic酸处理。刺激后，使用Griess试剂测定NO的产生。简而言之，将300μL上清液与100μLGriess试剂和2.6mL去离子水混合。将混合物在室温下温育30分钟，并测量548nm处的吸光度。从标准曲线[2]计算上清液中NO的浓度。
动物实验	在存在或不存在Wy-14643的情况下，用LPS（100μg/ mL）处理滑膜成纤维细胞。 PPAR-αsiRNA转染的细胞也用LPS（100μg/ mL）和Wy-14643处理。刺激后，使用Griess试剂测定NO的产生。简而言之，将300μL上清液与100μLGriess试剂和2.6mL去离子水混合。将混合物在室温下温育30分钟，并测量548nm处的吸光度。从标准曲线[2]计算上清液中NO的浓度。
参考文献	[1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50. [2]. Huang D, et al. PPAR-α Agonist WY-14643 Inhibits LPS-Induced Inflammation in Synovial Fibroblasts via NF-kB Pathway. J Mol Neurosci. 2016 Aug;59(4):544-53. [3]. Pantazi E, et al. PPARα Agonist WY-14643 Induces SIRT1 Activity in Rat Fatty Liver Ischemia-Reperfusion Injury. Biomed Res Int. 2015;2015:894679.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	514.4±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	155°C
分子式	C14H14ClN3O2S
分子量	323.798
闪点	264.9±30.1 °C
精确质量	323.049530
PSA	100.41000
LogP	4.92
外观性状	固体;White to Light yellow powder to crystal
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.658
储存条件	保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置
稳定性	如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.2 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:6 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:3 6.拓扑分子极性表面积100 7.重原子数量:21 8.表面电荷:0 9.复杂度:361 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1
更多	1. 性状：未确定 2. 密度（g/mL,25ºC）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：155 5. 沸点（ºC）：未确定 6. 沸点（ºC，0.15mm hg）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（°C）：未确定 9. 比旋光度（ºC）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,20ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：未确定

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