奥西替尼（AZD9291)

1421373-65-0
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江西更新日期：2025-02-05

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产品详情:

中文名称：: 奥西替尼（AZD9291)

英文名称：: 1421373-65-0

CAS号：: 1421373-65-0

品牌：: 江西瑞威尔

产地：: 国产

保存条件：: 常温避光密封储存

纯度规格：: 99% HPLC

产品类别：: 原料药

是否进口：: 否

产品规格：: 10g,100g,1kg

含量：: 98%

1421373-65-0 - 用途与合成方法

开放数据待核验数据

简介

奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂，就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群，满足这类未满足的市场需求：奥西替尼选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。

生物活性

AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。

体外研究

与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

体内研究

AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。

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江西瑞威尔生物科技有限公司，注册地江西省峡江县，在南昌设有办事处，武汉设有分公司。公司依托母公司江右云商丰富的互联网运营优势及数字中台技术支持，将科技贯穿于研发、生产、检测及采购、仓储、销售的所有环节，满足了科研客户分散、品种要求多样化、频繁购买且单次量小的需求，在业内形成了良好的口碑。公司深耕科研试剂领域，科研试剂产品广泛应用于高等院校、科研院所以及生物医药、新材料、新能源、节能环保、航空航天等高新技术产业和战略性新兴产业相关企业的研发机构，产品使用者多为科学家和一线研发工程师，赢得了众多知名客户的信赖。目前与公司发生直接业务往来的科研机构、大学院校、政府、军队等企业和机构超过数量200家。