奥沙拉秦钠|6054-98-4

奥沙拉秦钠
急慢性结肠炎治疗药物 不良反应 用途 用法用量
中文名称:    奥沙拉秦钠
中文同义词:    3,3-偶氮双(6-羟基-苯甲酸)二钠盐;C.I.媒介黄5;5,5'-偶氮双水杨酸二钠盐;奥沙拉秦钠;媒介黄 5
英文名称:    Olsalazine disodium
英文同义词:    3,3’-azobis[6-hydroxy-benzoicacidisodiumsalt;Benzoicacid,3,3’-azobis[6-hydroxy-,disodiumsalt;olsalazinedisodiumsalt;OLSALAZINE DISODIUM;OLSALAZINE SODIUM;disodium 5,5'-azodisalicylate;Acid mordant Yellow 5;Chrome Yellow AS
CAS号:    6054-98-4
分子式:    C14H8N2O6.2Na
分子量:    346.2
EINECS号:    227-975-7

奥沙拉秦钠 用途与合成方法
急慢性结肠炎治疗药物    奥沙拉秦钠(olsalazine sodium)是由瑞士PharmaciaA B Co.开发的一种治疗急慢性结肠炎的药物，于1989年在丹麦首次上市。《欧洲药典》7． 0 版和国家药品标准WS1-( X-349) -2004Z 已有收载。
奥沙拉秦钠由一个偶氮键连结两个5-氨基水杨酸所构成的前体药物。结肠中的细菌使重氮键分裂，释放出5-氨基水杨酸；5-氨基水杨酸作用于结肠炎粘膜，抑制前列腺素、白三烯等炎症因子的形成，并减弱细胞膜通透性，而起治疗溃疡性结肠炎的作用。本品削弱回肠和结肠粘膜中氮、钠和水分的吸收，在人体内，这种吸收转化为分泌。溃疡性结肠炎患者服用本品每日1g，整个肠道传输时间约缩短40%。健康受试者一次口服本品2g，对小肠移行复合频率无影响，但是可使30%用药者发生腹泻，并会加重肠道炎症者的腹泻。全身生物利用度极低，口服剂量的吸收率不到5%。吸收后约10%剂量共轭成奥柳氮邻硫酸盐，t1/2约1h，共轭物半衰期约7天。
奥沙拉秦钠的结构式
图1为奥沙拉秦钠的结构式
不良反应    最常见的副作用是腹泻，发生率17%。通常短暂与肠道炎症所致腹泻的区别是排泄物水含量高，不带血，且与用量大小有关，通常在治疗开始或增加剂量时发生。减少本品用量或联用Loperamide，腹泻会得到控制。其他副作用有头痛、恶心、腹痛、皮疹、头晕和关节痛，对柳氮磺吡啶产生过敏或不能耐受的病人中，大多数对本品能耐受，服用柳氮磺吡啶致不育的男性，改用本品后症状改善。
用途    用于溃疡性结肠炎。
用法用量    对活动性重症肠道炎症，通常每天口服1～3g(由低剂量开始)，分3～4次服，同时进餐；对于慢性溃疡性结肠炎，维持量为每日口服1g。