头孢磺啶钠

头孢菌素类抗生素头孢磺啶钠是一种头孢菌素类抗生素，抗菌谱窄，因其对绿脓杆菌细胞壁外层具有良好的通透性，并对青霉素结合蛋白LA、LB和Ⅲ有很高的亲和性，因而对其细胞壁肽多糖的形成有很强的抑制作用，故对绿脓杆菌有很强的特异性杀菌作用，其MIC为1.5μg/ml，且又对其产生的β-内酰胺酶具有很高的稳定性。对绿脓杆菌的抗菌活性较头孢哌酮、磺苄西林(10倍)、羧苄青霉素、哌拉西林和羟苄西林(16～32倍)强，与庆大霉素、地贝卡星等氨基甙类抗生素相当。且无交叉耐药性。肌肉或静脉滴注给药0.5g，15min后可分别达到最高血药浓度37.2μg/ml，且药物浓度随给药量的增加而升高。可迅速分布到肾、血浆、肺、心、消化道、肝和脾脏中，并可进入到痰液、伤口渗出液、羊水及乳汁中。PBP为70%，t1/2为1.5h，主要从尿中排出，用药6h后尿排出率为60%～70%，尿中未发现具抗菌活性的代谢物。肾功能不全者血药浓度上升，半衰期延长，尿中排泄率下降。临床上头孢磺啶钠主要用于治疗绿脓杆菌引起的呼吸道感染，肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎、败血症、前列腺炎，烧伤、创伤继发感染及中耳炎、角膜溃疡等，尤其是青霉素和氨基苷类抗生素治疗无效的绿脓杆菌感染。不良反应发生率约为1.3%，与其他头孢菌素雷同。偶见有过敏反应，如皮疹、荨麻疹。胃肠道反应。注射部位疼痛，静脉注射出现静脉炎、血清转氨酶轻度升高，少数可见有蛋白尿;亦可见血小板减少、嗜酸性细胞增多;罕见血小板减少、维生素缺乏等。对本品有过敏休克者禁用。对青霉素过敏、对头孢菌素过敏、有过敏疾病史、过敏体质、严重肾功能障碍、孕妇慎用。头孢磺啶钠与利尿剂、氨基糖苷类合用可增加肾毒性。定期检查肝功能、肾功能及血象。