伊维菌素|70288-86-7，湖北供应1806266686

中文名称: 伊维菌素
中文同义词: 依维菌素;伊维菌素;伊维茵素;22,23-二氢阿巴美丁;依维菌素,5-O-双甲基-22,23-双氢阿维菌素(B1A)和5-O-双甲基-25-双(1-甲基丙基)-22,23-双氢-25-(1-甲基乙基)阿维菌素(B1B)
英文名称: Ivermectin
英文同义词: hyvermectin;mk-0933;mk933;22,23-DIHYDROAVERMECTIN B1;22,23-DIHYDROAVERMECTINE;IVOMEC;IVERMECTIN;IVERMECTINE
CAS号: 70288-86-7
分子式: C48H74O14
分子量: 875.09
EINECS号: 274-536-0
相关类别: Antibiotics;UVCBs-organic;APIs;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Veterinaries;抗生素;兽药;Acetylcholine receptor;抗寄生虫病药物;药物;Pharmaceutical intermediate;分析标准品;API;抗寄生虫病药
Mol文件: 70288-86-7.mol
 

 
伊维菌素 性质
储存条件  2-8°C
 
溶解度  H2O: ≤1.0% KF
 
CAS 数据库 70288-86-7(CAS DataBase Reference)

 
伊维菌素 用途与合成方法
伊维菌素中毒 伊维菌素又叫害获灭是一种很好的治疗螨虫病的药物。但过量后常会出现中毒。中毒的症状呕吐呼吸加快 四肢无力麻痹 心衰死亡
解救：很简单口服绿豆甘草解毒饮并点滴10％葡糖必要时可以注射地塞米松
伊维菌素作用 白色或微黄色结晶粉末，溶于甲醇、酯和芳香烃中，不溶于水。伊维菌素英文名：Ivermectin，为抗生素类药物，对线虫、昆虫和螨虫均有驱杀活性，用伊维菌素制成的针剂、片剂主要用于治疗家畜的胃肠线虫病、牛皮蝇蛆、纹皮蝇蛆、羊鼻蝇蛆和猪、羊疥螨病。此外，伊维菌素还可用于治疗家禽体内寄生线虫（如蛔虫、肺线虫等）。亦可制成农用杀虫、杀螨剂，用于杀灭广泛寄生于植物上的螨类、小菜蛾、菜青虫、潜叶蝇、木虱、线虫等。该药突出特点是：副作用轻，一次用药同时驱杀体内和体外多种寄生虫。
植物性农药伊维菌素 伊维菌素是以牛心朴子、苦豆草等多种植物及中草药粉碎、溶解、添加助剂和渗透剂配置加工而成的植物源农药。作用机理是以触杀作用为主，胃毒作用为辅，对植物生长有促进作用。可用于防治各类蚜虫及食叶害虫，对水稀释1000～2000倍喷雾，防治效果在98%以上。该药属于低毒、低残留、对人畜和环境不构成危害的新一代植物杀虫剂。
它的杀虫作用机理是抑制昆虫表皮的几丁质合成。灭幼脲类主要是胃毒剂，但也能侵入昆虫表皮发生作用。防治食叶害虫具有作用机制特殊、防治效果好、残效期长、防治成本低、耐雨水冲淋、害虫不易产生抗药性、对植物、人畜、天敌及环境安全等优点。
伊维菌素说明书 [药理作用]对微丝蚴有杀灭作用，其确切机制未明。本品可能作为神经递质γ-酪氨酸(GABA)的激动剂，破坏 GABA-介导的中枢神经系统神经突触传递过程，导致虫体神经系麻痹而死亡。本品对成虫虽无作用，但可影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育，并抑制其从孕虫宫内释放，伊维菌素对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤内的微丝蚴数，但对患者角膜和眼前房内的微蚴作用较缓慢，该部位的微蚴数下降相当慢。
[药动学]口服后血药浓度于 4小时达峰值，Ｔ1/2为 10小时。动物实验显示仅口服剂量的 l～2％以原形药出现于尿中，余从粪中排出。肝脏和脂肪组织中药物浓度甚高，不能透过血脑屏障，哺乳动物含 GABA的神经细胞中药物浓度甚低，故服药后中枢神经系统反应罕见。
[适应症]为治疗盘尾丝虫病的主要药物。
[用法用量]口服。餐前 1小时服。治疗盘尾丝虫病常用量：一次按体重 0.15— 0.2mg/kg，每 6一 12个月 1次，视症状和微丝蚴重现时间而定。可防止眼部病变的进一步发展(多为微丝蚴所致)，但因本品不能杀死成虫，故不能根治。
[制剂与规格]伊维菌素片6mg
[不良反应]
未感染的人和其他哺乳类动物对本品耐受良好。动物给予大剂量后可出现嗜睡、运动失调、瞳孔放大、震颤等反应，剂量过大时可致死亡。盘尾丝虫病患者用药后副作用短暂而轻微，多限于皮疹或瘙痒(皮内微丝蚴死亡所致)、淋巴结病变(肿痛，见于颈部、腋窝、腹股沟等部位)。罕见头晕、体位性低血压(昏撅)、发热、头痛、关节酸痛、乏力等。眼部病变未见加剧。偶见心电图改变，其意义不明。无致癌、致畸作用。盘尾丝虫病患者用药后副作用短暂而轻微，多限于皮疹或瘙痒(皮内微丝蚴死亡所致)、淋巴结病变(肿痛，见于颈部、腋窝、腹股沟等部位)。罕见头晕、体位性低血压(昏厥)、头痛、关节酸痛、乏力等。眼部病变未见加剧。偶见心电图改变，其意义不明。无致癌、致畸作用。
化学性质  伊维菌素含至少80%的22，23-dihydroavermectin B1a。和不多于20%的22，23-dihydroavermectin B1b。类白色粉末。[α]D+71.5°±3°(C=0.755，氯仿)。UV吸收(甲醇)：238，245 nm(ε27100，30100)。水中溶解度约4μg/ml。极易溶于甲基乙基酮、丙二醇或聚丙二醇，不溶于饱和碳氢化物，如环己烷。
B1a：[71827-03-7]。从乙醇-水结晶，熔点155～157℃。
用途  对治疗和控制盘尼丝虫病有效，不良反应低于乙胺嗪。
用途  抗寄生虫病药，对线虫、钩虫、蛔虫、蠕虫、昆虫和螨虫均有驱虫活性
生产方法  由相应的化合物(I)在苯中，三(三苯基膦)铑氯化物催化下，在室温下常压氢化而得。

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