链脲佐菌素(STZ) ；糖尿病建模剂；Streptozocin

链脲佐菌素(STZ) ；糖尿病建模剂；Streptozocin 

分子式：C8H15N3O7      分子量：265.22
物理性状及指标： 
外观：……………………淡黄色结晶性粉末 
熔点：……………………121 °C
溶解性：…………………53 mg/mL溶于水及DMSO，不溶于乙醇。但其水溶液在室温下极不稳定，可在半小时后分解为气体而挥发掉，故需现用现配。 
密度：……………………1.86 g/cm3
含量：……………………≥99%
IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 5,150 mg/kg

生物活性：本品为亚硝脲类抗生素，主要用于胰岛细胞癌（β细胞或非β细胞癌），对类癌肿瘤、霍奇金病、结肠癌及肝癌等变有一定疗效。它是一种有效的 DNA 甲基化试剂，作用于 HL60，K562 和 C1498 细胞，IC50 分别为11.7，904和1024μg/mL。实验室常用于糖尿病模型的复制。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为Stre.achromogenes Uar.128产生的亚硝脲类抗生素，它与脂溶性的亚硝脲不同，在氯乙基处是一个甲基，在分子的另一端是一个氨基糖。STZ可自行分解活泼的甲基正碳离子，与DNA呈链间交叉连结，从而使DNA烷化，但其烷化作用比其他亚硝脲类药物弱，而其代谢产物甲基亚硝脲的烷化作用较其STZ强3~4倍。STZ在体内可形成异氰酸盐。从而与核酸蛋白结合，抑制DNA多聚酶活力，使受损的DNA难于修复。在进行抗肿瘤研究过程中发现，STZ可使鼠类的血糖升高，在犬及猴可致糖尿病，且呈永久性。STZ的糖尿病作用具有种属差异性，在豚鼠不引起，在人亦不引起。其致糖尿病机制主要是由于胰岛细胞中菸酰胺腺嘌呤（DNA）含量减少，STZ分子中的葡萄糖基可使STZ进入胰岛β细胞，引起β细胞核内形态变化，使其染色体凝集、伸长和浓缩。 

使用方法推荐(仅供参考) 
以糖尿病模型为例，说明STZ的使用方法。 
1、配制柠檬酸缓冲液 
A液：称取柠檬酸（MW:210.14）2.1 g加入双蒸水100 mL中配成A液； 
B液：柠檬酸钠（MW:294.10）2.94 g加入双蒸水100 mL中配成B液。 
将A、B液按一定比例混合（1：1.32也有按1:1的），测定pH值，调节pH在4.2-4.5范围内，即是所需配制STZ的柠檬酸缓冲液。 
2、注射前准备 
配制STZ注射液前，STZ放置于干燥灭菌瓶内，外用锡纸包好，和柠檬酸缓冲液一起置于冰浴预冷，一起带到动物房备用。 
3、配制注射液 大鼠过夜禁食后称重。对大鼠进行分组，以便按照分组溶解STZ。按空腹体重用柠檬酸缓冲液配制1%的STZ注射液。若后续注射操作不熟练，切忌不可一次性溶解完STZ。注意：STZ容易失活，STZ快速称取后仍要求干燥避光，推荐用干燥铝箔(或锡箔)纸。 
4、注射 腹腔注射或尾静脉注射，如果注射操作技术不熟练，应两组交替注射，在30分钟内注射完毕。注意：注射大多要求快速注射。

常见问题 
1、问：STZ粉末收到后，如何保存？答：分装后用封口膜密封瓶口，用铝箔纸(或锡箔，即避光)将瓶子包好，放入干燥罐里（干燥剂，即保持干燥状态），并-20℃冷藏，可长期保存。 
2、问：建模前，大鼠为何要禁食？答：禁食12小时以上(一般过夜禁食，不禁水)。禁食的时间越长，STZ对胰岛β细胞的破坏力越明显，即药效越高。所以相对禁食时间延长，可以降低STZ的用量。 
3、问：建模时，常用STZ剂量？答：以200克鼠均重为例，Ⅰ型糖尿病模型：大鼠剂量为70～65 mg/kg；Ⅱ型糖尿病模型：高糖高脂喂养1～2个月的大鼠，STZ剂量在25～40 mg/kg；或参考文献。本剂量仅做参考。建议通过预实验摸索剂量。 
4、问：预实验非常重要吗？答：很重要。实验时STZ的给药量应参照预实验的结果，尽量不要盲目按照文献上或他人的给药量来直接使用，鼠均重和空腹(低糖状态)抗药力、禁食时长、注射选时、以及之前饲养过程、测糖选时等都不相同，通过预实验来确定符合自己实验鼠的给药计量，才是最科学的。 
5、问：注射方式对实验结果的影响？答：尾部注射即静脉注射，药物利用率较高，同比腹腔注射，可以节省药量，缺点是操作起来不如腹腔注射方便。 
6、问：注射时，推进速度和血糖的关系？答：推注的速度快，更容易形成高血糖，推注的速度慢，相对的危险性较低，但也不容易成模，常规操作中多要求快速注射。当然，STZ的剂量是决定血糖高低的主要因素。 
7、问：注射STZ后，鼠出现死亡情况，正常吗？该如何解决？ 
答：正常。鼠的个体差别和空腹(低血糖)抵抗力的差异而致死亡率的不同，开始死亡率高可能主要是血糖突然升高，鼠不适应，或发生了DKA(即酮症酸中毒)。 
首先，一定要保证足够的饮水量(饮水量不足容易导致死鼠)。 
其次，高血糖和低血糖都会造成死鼠，避免死鼠可以通过注射胰岛素或暂时补糖两种途径。途径一：补胰岛素法。死亡常见的原因为血糖过高。可通过补一些中效胰岛素（如给诺和灵n或NPH（中性鱼精蛋白锌胰岛素）），每次2-3个单位， 
3-5天后，大鼠死亡率通常会降低。途径二：补糖法。禁食后的鼠，注射的时候已经处于低血糖状态，造模4小时后腹腔注射20%葡萄糖，可避免因注射时血糖过低死鼠。 
再次，防止动物自相残杀。食物缺乏和供水不足的情况下，会互相撕杀、啃食同类，所以食物和饮水要供应充足，是两路供应。 
最后，防止感染。糖尿病大鼠尿量多，垫料潮湿，需要勤换垫料，所以糖尿病大鼠较其他大鼠容易出现感染，特别是泌尿道感染和腹腔感染。腹腔注射、皮下注射及采血测血糖等侵入性操作前后，要注意消毒工作。如每次采血测血糖后可用 
四环素（或金霉素眼药膏）局部涂抹处理伤口预防感染。 
8、问：注射STZ后，模型不成功，如何处理？答：模型不达标者，三天后补注STZ（以10 mg-20 mg/kg体重剂量腹腔注射），也很容易成模，或让血糖恢复正常后再常规剂量注射；但要达到理想的效果，往往是恢复到正常状态下重新造模。 

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥。

运输条件：2~8℃运输。

【注意】

●STZ受潮不稳定，如需多次称取，要严格按照避免受潮的原则操作与存放。操作环境、盛装容器、分装工具都必须保持干燥。

●应避免长时间敞口以防受潮，受潮后30分钟失效，这和建模时要求其快速注射是一个道理，即其水溶液不稳定。

●注射液仅在注射前配制，因为STZ水溶液极不稳定。

●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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