熊果酸(乌索酸、乌苏酸、Ursolic acid)
一、植物描述
1、植物来源:本品为蔷薇科植物枇杷Eriobotrya japonica(Thunb.)Lindl. 的叶或唇形科植物迷迭香Rosmarinus officinalis的叶。
2、产地生源:枇杷原产我国西部四川,陕西。湖南,湖北,浙江等省,长江以南各省多作果树栽培,江苏洞庭及福建云霄都是枇杷的有名产地;迷迭香原产于地中海地区,现在我国海南,广东,湖南等省有栽培。
二、产品描述
1、Cas号:77-52-1
2、英文名:Ursolic acid
3、别名:乌苏酸,乌索酸,β-Ursolic acid,Urson
4、化学名:3-Hydroxy-12-ursen-28-oic acid
5、成分分类: 三萜化合物类
6、分子量: 456.70
7、分子式: C30H48O3
8、结构式:
9、性状: 白色粉末(98%)
10、溶解性:溶于甲醇、乙醇、丁醇,微溶于乙醚,不溶于水和石油醚。
11、规格:80%,90%,95%,98%(HPLC)
12、药理药效
熊果酸是存在于天然植物中的一种三萜类化合物,具有抗炎抑菌、抗肿瘤、保肝、降低血糖血脂等多种生物学效应,熊果酸还具有明显的抗氧化功能,因而被广泛地用作医药和化妆品原料。
(1)抗氧化作用
熊果酸具有明显的抗氧化功能,因而被广泛地用作医药和化妆品原料。抗氧化作用对人体抗衰老和皮肤祛斑、祛色素、美容都有积极作用。有研究测定熊果酸对超氧阴离子和羟自由基的清除能力,从而探究熊果酸的抗氧化性能,结果表明熊果酸对超氧阴离子和羟自由基有明显的清除作用,对超氧阴离子的最高清除率可达88.42%,日本1983—2004年的有关熊果酸的29篇专利中,有10篇是关于熊果酸的皮肤美容保健方面的应用,作为化妆品,熊果酸性质稳定,颜色和气味不随时间改变,而且有很好的触摸感,因此在美容护肤品中有广泛的应用。
(2)抗肿瘤作用
抗肿瘤活性是熊果酸最主要的药理作用。多数研究认为,熊果酸通过化学预防、 抗突变、细胞生长抑制和细胞毒等作用来抑制肿瘤生长和扩散。研究熊果酸主要通过以下几方面进行作用: 熊果酸能抗DNA突变、抑制癌变的启动; 熊果酸能直接杀伤肿瘤细胞; 熊果酸具有肿瘤逆转作用及抗侵袭性;诱导肿瘤细胞凋亡; 抑制肿瘤血管形成。熊果酸对结肠癌 黑色素瘤和胃癌等多种细胞系具有抑制作用,并诱导其凋亡,其机制可能是通过影响细胞周期及癌相关基因的表达而实现的。
(3)肝损伤的保护作用
熊果酸对急性实验性肝损伤有明显的保护作用,临床表现为血清谷丙转氨酶含量下降、肝细胞变性、坏死明显减轻,可迅速恢复肝功能的作用,具有见效快、疗程短 、效果稳定的特点。研究发现熊果酸对四氯化碳诱导的抗氧化酶改变有保护作用,对乙醇诱导的离体肝细胞毒性也有保护作用。熊果酸对急性实验性肝损伤有明显的保护作用,可使血清谷丙转氨酶含量下降,肝细胞变性、坏死明显减轻。经临床验证,熊果酸可有效治疗病毒性肝炎,是抗病毒性肝炎药的主要活性成分。
(4)抗菌、抗炎及抗病毒
研究发现,熊果酸药物血清可降低轮状病毒的毒力,使其感染力降低,增强MA - 104细胞抗轮状病毒感染的作用,同时对感染轮状病毒的MA - 104细胞有明显的治疗作用。另有研究表明熊果酸对细菌和病毒有良好的灭活作用。
(5)降血脂、抗动脉粥样硬化、降低血糖的作用
熊果酸可降低家兔和小鼠的血胆固醇和脂蛋白水平,具有降血脂、抗动脉粥样硬化作用。有研究以二辛基硫代丁二酸钠胰岛素抵抗的先天性高血压大鼠为模型,研究发现熊果酸具有降血压、抗高血脂、促利尿和降血糖活性等作用。
13、临床应用
医药:熊果酸可有效治疗病毒性肝炎,是抗病毒性肝炎药的主要活性成分 在制备治疗病毒性肝炎药物中,熊果酸不论单独使用,还是与其它药物配合使用,只要制备成药品或保健药品均具有显著的作用
保健化妆品:皮肤中 L-羟脯氨酸的含量随着熊果酸剂量的增大而增大,熊果酸内服可促进皮肤胶原蛋白的合成,使皮肤区域向年轻化转变。含有熊果酸的化妆品能够有效地减缓皮肤的老化以及凉血止血,通过促进血液循环排除体内毒素,可以达到祛除青春痘及各种斑点的功效。同时还能够激活细胞的酶,保持表皮细胞的生理活性和促进细胞的代谢,起到全面营养肌肤和美白皮肤的效果。
熊果酸;乌索酸;乌苏酸;Ursolic acid