阿瑞匹坦

Aprepitant
170729-80-3

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江西更新日期：2024-07-05

江西瑞威尔生物科技有限公司

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产品详情:

中文名称：: 阿瑞匹坦

英文名称：: Aprepitant

CAS号：: 170729-80-3

品牌：: 江西瑞威尔

产地：: 国产

保存条件：: 常温避光密封储存

纯度规格：: 99% HPLC

产品类别：: 原料药

是否进口：: 否

用途：: Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM

产品规格：: 100g,1kg

含量：: 98%

中文名	阿瑞吡坦
英文名	Aprepitant
中文别名	阿瑞匹坦 \| 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮 \| 醋胺硝唑
英文别名	更多

描述	Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体研究领域 >> 神经疾病
靶点	Kd: 86 pM (Neurokinin 1 receptor)[1]
体外研究	Aprepitant降低代谢活性，估计IC50值为20μM。 Aprepitant诱导细胞生长抑制和G1细胞周期停滞。 Aprepitant显着诱导Nalm-6细胞凋亡，凋亡通过caspase-3激活介导。 Aprepitant（20μM）诱导p53积累和促凋亡p53靶基因的表达[2]。 Aprepitant（1,5,10μM）以剂量依赖性方式离体抑制来自抑郁和未抑制的HIV阴性个体的MDM中的HIV感染。 Aprepitant的IC90值相当于10μM，IC50值约为5μM[4]。
体内研究	Aprepitant可预防B. burgdorferi体内NHP感染诱导的NK-1R表达增加。 Aprepitant治疗可预防B. burgdorferi诱导的NHP脑脊液中CCL2蛋白水平的增加。 Aprepitant治疗可预防B. burgdorferi诱导的NHP背根神经节中CCL2和CXCL13 mRNA表达的增加，防止B. burgdorferi诱导的脊髓中CCL2，CXCL13，IL-17A和IL-6 mRNA表达的增加。 NHP中。阿瑞匹坦治疗减弱了B. burgdorferi感染引起的星形胶质细胞活性/数量的减少[1]。阿瑞匹坦（10mg / kg，ip）显着减弱小鼠中AMPH和可卡因产生的CPP表达和运动激活。相反，阿瑞匹坦显着增强吗啡产生的CPP的表达，同时显着抑制吗啡调节的小鼠的运动活性。 Aprepitant不会诱导显着的CPP或条件性位置厌恶或运动激活或抑制[3]。与未处理的对照相比，阿瑞吡坦（125mg /天，口服）导致病毒RNA的血浆水平降低1个对数[4]。
细胞实验	通过活细胞摄取噻唑基蓝四唑溴（MTT）来评估阿瑞吡坦对Nalm-6细胞代谢活性的抑制作用。将细胞以5000个细胞/孔的密度接种到96孔板上。在用5,10,15,20和30μM的阿瑞匹坦处理24,36和48小时后，将细胞进一步与100μLMTT（0.5mg / mL）在37℃温育3小时。未处理的细胞被定义为对照组。在用100μLDMSO溶解沉淀的甲+后，用ELISA读数器在578nm的波长下测量光密度测定。
动物实验	将15只恒河猴麻醉并用1×108活螺旋体鞘内接种到小脑延髓池中，而5只恒河猴未感染，并在取出等量的CSF后接受1mL RPMI 1640培养基。通过来自至少尸检组织样品的阳性培养证实了体内B.burgdorferi感染的建立。研究组动物2周，包括两只对照动物（其中一只用阿瑞匹坦治疗），两只感染和未治疗的动物，和两只用阿瑞匹坦治疗的感染动物。研究第二组动物4周，包括3只对照动物（其中一只用阿瑞匹坦治疗），5只感染和未治疗的动物，和4只用阿瑞匹坦治疗的感染动物。动物每天接受平均剂量的阿瑞匹坦每天28±6mg / kg，并且在接种前2天开始药物治疗。这些剂量与NHP中所选药物的标准兽医方案一致，并且研究的4周持续时间排除了在伯氏疏螺旋体感染后8周发生的神经病理学的发展。
参考文献	[1]. Martinez AN, et al. Aprepitant limits in vivo neuroinflammatory responses in a rhesus model of Lyme neuroborreliosis. J Neuroinflammation. 2017 Feb 15;14(1):37. [2]. Bayati S, et al. Inhibition of tachykinin NK1 receptor using aprepitant induces apoptotic cell death and G1 arrest through Akt/p53 axis in pre-B acute lymphoblastic leukemia cells. Eur J Pharmacol. 2016 Nov 15;791:274-283. [3]. Mannangatti P, et al. Differential effects of aprepitant, a clinically used neurokinin-1 receptor antagonist on the expression of conditioned psychostimulant versus opioid reward. Psychopharmacology (Berl). 2017 Feb;234(4):695-705. [4]. Barrett JS, et al. Pharmacologic rationale for the NK1R antagonist, aprepitant as adjunctive therapy in HIV. J Transl Med. 2016 May 26;14(1):148.

密度	1.5±0.1 g/cm3
熔点	75-76 °C(lit.)
分子式	C23H21F7N4O3
分子量	534.427
精确质量	534.150208
PSA	83.24000
LogP	4.23
外观性状	灰白色至淡黄色水晶般的固体
折射率	1.564
储存条件	-20°C Freezer
水溶解性	水溶性：不溶；微溶：乙醇

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