氟马西尼

氟马西尼为有选择性的苯二氮卓类拮抗药。其化学结构与苯二氮卓类近似，作用于中枢的苯二氮卓（BZD）受体，能阻断受体而无BZD样作用。动物试验证明，它能逆转对中枢BZD受体有亲和力的BZD类和非BZD类（如佐匹克隆等），对人的作用也一致。它还能部分地拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。抗精神药物多能增加人体催乳素的分泌水平，而BZD类抗焦虑药则可使其降低，本品能拮抗BZD类的降低效应。对地西泮、劳拉西泮或三唑仑等所形成的耐受性及有躯体依赖的动物，使用本品有可产生戒断症状。本品为弱亲脂性碱，血浆蛋白结合率约为50%，且多为白蛋白。

本品主要在体内代谢成无活性的游离羧酸和相应的葡萄糖醛酸，总血浆清除率平均为1L/min，平均清除t1/2为53分钟，肝硬化患者的清除t1/2和口服生物利用度增加，总体清除率降低。 本品在脑内分布的研究表明，本品由灰质结构摄取，在大脑皮质内滞留率最高，而结合程度最高的是枕骨部分的大脑皮质，其后依次为额部，小脑、丘脑，纹状体和桥脑等处。本品在脑内不被代谢，血循环中本品的水溶性代谢产物不能通过血脑屏障。 静脉给药时，本品血浆浓度呈线性分布，禁食时静脉内输注各0.1、1和3mg时的稳态血药浓度各为6.13和39μg/L。如果同时进食，血药浓度下降1/3，本品血浆浓度迅速下降与其对BZs的拮抗作用降低呈平行关系。所以临床上为维持本品的有效血药浓度和疗效需反复多次地注射或静滴给药（24μg/min或1.44mg/h)。

苯二氮卓类药物之中毒解救。也可用于乙醇中毒之解救。

本品可用0.9%氯化钠，0.45%氯化钠或5%葡萄糖液稀释后静脉滴注，也可与其它复苏药同时应用。 本品用于苯二氮卓类药物中毒的急救时，静注的初剂量为0.3mg。如在60秒钟内未达到要求的清醒程度，可重复注射本品，直到患者清醒或总剂量达2mg。如又出现倦睡，可静滴0.1-0.4mg/h，滴注速率应根据病情调节，直到达到要求的清醒程度。 如在麻醉后使用，建议初剂量为15秒钟内静注0.2mg。如在开始静注后60秒钟内未达到要求的清醒程度，可再注射0.1mg，必要时可每隔60秒钟重复注射一次，直到总剂量达1mg。通常使用0.3-0.6mg。在给予本品前连用BZs数周的患者，快速注射本品可引起断症状，此时可通过缓慢静注地西泮5mg或咪达唑仑5mg缓解。

麻醉后使用，偶有潮红、恶心、呕吐等。快速注射后可见焦虑、心悸、恐惧等反应。