ONC212 1807861-48-8

体外研究：ONC212在一大组胰腺癌细胞系中显示出抗增殖作用，ONC212的效能至少比ONC201增加10倍。在灵敏的胰腺癌细胞系中，ONC212比ONC201更早诱

导凋亡并且浓度更低。 ONC212对急性骨髓性白血病（AML）和套细胞淋巴瘤（MCL）细胞系（例如，p53野生型OCI-AML3细胞中141.0nM，MOLM13细胞中

105.7nM，以及265.2nM中的ED50s发挥有效且显着的凋亡作用 p53空的JeKo-1细胞系）。 OCI-AML3细胞凋亡的时程分析显示ONC212花费超过36小时开始诱导细

胞凋亡。 ONC212显着诱导Sub-G1凋亡细胞和/或细胞周期停滞。

体内研究：ONC212在黑素瘤和肝细胞癌异种移植物模型中显示出改善的功效。 ONC212具有广泛的治疗窗口，可接受的PK曲线，并且在结肠和三阴性乳腺癌中在

有效剂量下没有毒性证据的小鼠口服耐受良好。 ONC212表现出快速的活性动力学。 ONC212半衰期略短于ONC201，12小时血液清除率，T1 / 2为4.3小时，Cmax

为1.4 mg / mL。尽管全身清除，它仍具有延长的药效学效应。口服ONC212在人黑素瘤异种移植物和肝细胞模型中显示有效的抗肿瘤功效。 ONC206和ONC201均

抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移，而ONC212仅抑制侵袭